当前课程知识点:药剂学 > 缓释、控释和迟释制剂 > 控制药物释放的机制—离子交换释药原理 > 控制药物释放的机制—离子交换释药原理
最后一种控制药物释放的机制就是离子交换
离子交换系统是由水不溶性交联聚合物组成的树脂
其聚合物链的重复单元上含有成盐基团
药物可通过离子键结合于树脂上
当带有适当电荷的离子与其接触时
通过离子交换将药物游离释放出来
例如
多柔比星羧甲基葡聚糖微球
我们以RCOO-NH3+R’表示
其中R代表树脂
R’代表药物
该微球在水中不释放
置于NaCl溶液中
则与Na+发生交换
释放出多柔比星R’NH3+Cl-
并逐步达到平衡
发挥栓塞与化疗双重作用
因此药树脂主要适用于解离型的药物
一般情况下
阳离子交换树脂与有机胺类药物的盐交换
而阴离子交换树脂与有机羧酸盐或磺酸盐交换
我们用一个简单的公式表示
如图所示
药物一开始通过静电吸附作用结合于树脂上
X-和Y+为消化道中的离子
阳离子树脂携带阴离子药物
与胃肠液中的阴离子如Cl-交换释放出药物
而阴离子树脂携带阳离子药物
与胃肠液中的阳离子如Na+、H+、K+等交换释放出药物
药物从树脂中的扩散速率受扩散面积
扩散路径长度和树脂的刚性控制
还受释药环境中离子种类、强度和温度的影响
目前药树脂的制剂形式主要有片剂、胶囊剂和混悬剂
我们可以通过静态交换法
或者动态交换法来制备离子交换树脂
但是离子交换树脂的交换容量较小
故剂量大的药物并不适宜于制备药树脂
那么到这里呢
我们控制药物释放的五种常见机制就都讲完了
这五种机制中
我个人认为
溶出和扩散机制是我们的一个基础
而渗透压机制
是目前控释制剂的一个最好的典型的例子
它设计方法非常的合理
而离子交换机制
由于受限于解离型药物的限制问题
所以使用的范围还是比较窄的
如果还有任何的想法
大家可以继续查阅文献
在课下继续学习
拓展你们的知识
开动脑经来好好构思
我们可以一同探讨
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-药物剂型
--药物剂型
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--1.3 药用辅料
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--混悬剂的稳定性
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--水的处理
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--热原的去除与检查
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--3.2.3 灭菌
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--药物的溶出速度
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--物理化学靶向制剂
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