当前课程知识点:药剂学 > 绪论 > 药用辅料 > 1.3 药用辅料
第三讲
药用辅料
制剂的处方就是由“主药”和“辅料”组成
所以
什么是辅料?
药物制剂中除活性成分以外的所有物质
都是辅料
也就是生产制剂时所使用的赋形剂或附加剂
赋形剂和附加剂又是什么?
赋形剂
顾名思义
就是赋予制剂一定的形态
那附加剂呢?
不同剂型中辅料发挥的作用不同
其习惯称谓也不同
比如
在固态剂型中称为赋形剂
在液态剂型中就称为附加剂
在软膏、栓剂中称其为基质
而在新型给药系统中则称载体材料
辅料有很多种
按其来源分
有植物来源的
如淀粉、大豆油
有动物来源的
如明胶、羊毛脂
有矿物来源的
如滑石粉、白陶土
有化学合成的
如聚乙二醇、羧甲基纤维素钠
还有生物技术来源的
比如人血白蛋白
如果按辅料的作用与用途分
种类就更多了
如增溶剂、助溶剂、潜溶剂、润湿剂
润滑剂、黏合剂、崩解剂等等
那辅料到底有哪些作用呢?
归纳起来
主要包括以下五个方面
首先
是有利于制剂的成形
按形态
药物剂型分为液体剂型、固体剂型、半固体剂型和气体剂型
不同形态的剂型选择的赋形剂是不一样的
譬如
固体制剂中的片剂
虽然大家现在还没学过片剂
不过应该想象得到
片剂中要添加赋形剂
主要应该是淀粉糊精纤维素之类的固体物料
总不能够
让你压个片
你当头一大瓢水就“咣”泼下去
那不是压片
那是和面
其次
是有利于制剂的制备
比如
混悬剂的制备中加入润湿剂、助悬剂
片剂的生产中加入润滑剂、助流剂
等等
给大家讲个很经典的例子
浓薄荷水
处方
薄荷油20ml
95%乙醇600ml
蒸馏水加至1000ml
制法
先将薄荷油溶于乙醇
分次加入蒸馏水至足量
再加50g滑石粉
充分振摇
放置适当时间后过滤
自滤器上添加适量蒸馏水至1000ml
即得
这是一个用稀释法制备的芳香水剂
处方很简单
没毛病
制法也很简单
那问题在哪儿呢?
制备过程中
使用了滑石粉
而且
这50g滑石粉并没有在处方中出现
它不出现是有道理的
因为最后它被过滤除去了
在这里
滑石粉用作分散剂
使挥发油吸附在其颗粒表面
增大油在水中的分散度
同时
滑石粉也吸附过量的油
有利于过滤时将油去除
顺便也把自己过滤掉
所以
尽管滑石粉没有出现在浓薄荷水的处方中
但它的应用使得制备过程顺利进行
再次
提高制剂的稳定性
制剂稳定性包括化学稳定性、物理稳定性和生物稳定性
相对应的辅料中也就包括了化学稳定剂
物理稳定剂和生物稳定剂
药物容易被氧化
含量降低
这个时候就加入抗氧化剂作为化学稳定剂
混悬剂可能发生沉降
考虑加入助悬剂、絮凝剂或者反絮凝剂等
增加其物理稳定性
防腐剂能够抑制液体制剂中微生物的滋长和繁殖
是一种常见的生物稳定剂
辅料的第四个作用是调节作用
包括调节药物的作用部位和作用时间
调节药物作用部位
大家比较熟悉的有肠溶片、肠溶胶囊
这些肠溶性制剂得宜于以醋酸纤维素酞酸酯为代表的一类
肠溶性辅料
耐酸、不耐碱
进入肠腔后就迅速崩解并释放内容物
肠溶制剂的出现其实已经近150年了
最早应用的一类肠溶性包衣材料是虫胶(某种昆虫的分泌物)
近年来
肠溶性辅料发展很快
目前已有100多种被研究或者使用着
并且还在不断增加
除了调节作用部位
还有一些制剂是被设计来调节作用时间的
比如各种类型的缓、控释制剂等
如何实现缓、控式释放呢?
有的同学会说
给它(药物)包层膜?
嗯
很好
怎么包?
用什么包?
这两个关键问题
怎么包
属于制剂工艺的研究范畴
用什么包?
则是“辅料”应该解决的问题
有一类控释片是这样做的
它采用了两种类型的辅料
一种是水不溶性的包衣材料
另一种是水溶性的
也称为“致孔剂”
叫做“致孔剂”
但不是让你去一个个打孔
这样做
也太不科学了
使用的时候
按一定比例将这两种材料混合在一起
必要的时候可以再添加适当的增塑剂
增加包衣材料的可塑性、成膜性
然后用包衣锅或者流化床给片芯进行包衣
这样的包衣片进入胃肠道后
水溶性的致孔剂被肠液溶解
形成多孔膜
肠液通过小孔渗入片芯
药物溶液再通过小孔释放出来
根据致孔剂的加入量调节药物释放速度
因此
致孔剂也称为释放速度调节剂
辅料的最后一个作用
是改善生理需求
比如说注射剂中的pH调节剂、等渗剂、止痛剂等
注射剂要求和注射部位体液的pH值接近、渗透压相等
否则会引起注射部位的强烈刺激、或者是低渗造成的溶血反应
所以
根据不同生理需要加入一定量的pH调节剂、等渗剂
如果有剧烈疼痛感的话
还可以加入适量的止痛剂
另外
液体制剂中广泛使用的矫味剂、色素等
也是用来增加制剂的顺应性
改善生理需求的
液体制剂有个特点
分散程度大
如果适口性不好的话
会影响它的使用
为啥?
不好吃啊
特别是很多儿童用制剂
一般都会开发成液体制剂
因为
片剂、胶囊剂这些固体制剂
不利于小儿吞服
通俗点说
就是容易卡住
或者吞不下去
所以
液体制剂特别适合于儿童或是其他吞咽困难的患者
儿童用药的话
适口性就非常重要了
小孩子才不管你什么良药苦口不苦口的
好吃才是硬道理
不好吃的话
打死不张嘴
这个时候爸爸妈妈就很头疼了
总不能来硬的
像灌辣椒水一样
都是自己亲生的娃
下不去手啊
当然
不是亲生的
也不能随便下手
所以
我们要从根本上解决问题
就是把药做得好吃点
这样娃娃就爱吃了
现在的儿童制剂都做得很好吃
还很贴心地提供多种口味供您选择
有苹果味儿的
橘子味儿的
香蕉味儿的
我家小孩就很喜欢
经常过来跟我说
妈妈
我要吃药
要吃那个草莓味儿的
胡说
没病瞎吃什么药
这种很好吃的制剂
就是矫味剂的功劳
矫味剂也有很多类
包括各种甜味剂、芳香剂、增稠剂、以及泡腾剂等等
这一部分的内容
我们将在第二章“液体制剂”中进行系统学习
在科技日新月异的今天
药用辅料已经不仅仅是为了满足制剂成型以及工艺过程顺利进行的需要
更促进了新剂型和工艺的发展
新型多功能辅料有很多
比如说月桂氮卓酮
也就是大名鼎鼎的“氮酮”
这是人工合成的第一个、也是迄今为止
应用和研究得最多的一种“透皮促进剂”
促进药物透皮吸收的
正是它的问世
促进了第一个贴剂——东莨菪碱贴剂的诞生
再比如说
聚乳酸这一类体内可降解辅料在新型长效注射剂中的应用
长效到什么程度?
注射一次
缓释1~3个月
在以速效为特色的传统注射剂中
添加了以长时间缓释为特征的注射剂新品种
通过刚才的学习
我们知道了药用辅料的定义、分类、及其作用
药用辅料是药物制剂的重要组成部分
可以说
没有辅料就没有剂型
-药剂学的基本概念与学科任务
-药物剂型
--药物剂型
-药用辅料
--1.3 药用辅料
-绪论--习题
-液体制剂的概念、分类和特点
-增加药物溶解度的方法以及增溶剂、助溶剂、潜溶剂的概念
-表面活性剂的概念及分类
-表面活性剂的基本性质及在药物制剂中的应用
-药物微粒分散系的概念、基本特性
-絮凝和反絮凝
-低分子溶液剂的概念、特点、稳定性及制法
-高分子溶液的剂的概念、特点、稳定性及制法
-混悬剂的概念、分类、特点及制法
-混悬剂的稳定性
--混悬剂的稳定性
-乳剂的概念、分类和特点
-乳剂的处方组成以及乳化剂的选择
-乳剂的制备方法及稳定性
-习题--作业
-水的处理
--水的处理
-热原的去除与检查
--热原的去除与检查
-灭菌
--3.2.3 灭菌
-注射剂的制备
-习题--作业
-药物的溶出速度
--药物的溶出速度
-粉体学基础
--粉体学基础
-散剂的定义、分类及特点
-散剂的制备
--散剂的制备
-散剂的质量要求
--散剂的质量要求
-颗粒剂的定义、分类及特点
-颗粒剂的制备
--颗粒剂的制备
-颗粒剂的质量要求
--颗粒剂的质量要求
-散剂及颗粒剂习题--作业
-片剂的定义、分类及特点
-片剂常用辅料
-- 片剂常用辅料
-片剂的制备方法
--片剂的制备方法
-片剂的包衣
--片剂的包衣
-片剂制备中可能发生的问题及原因分析
-片剂的质量要求
--片剂的质量要求
-习题--作业
-胶囊剂的定义及特点
-胶囊剂的分类
--胶囊剂的分类
-胶囊剂的内容物与囊材
-胶囊剂的制备
--胶囊剂的制备
-胶囊剂的质量要求与包装
-总结
--总结
-习题--作业
-栓剂的概念、历史和分类
-栓剂的作用特点
--栓剂的作用特点
-影响栓剂药物吸收的因素
-栓剂的处方组成及制备方法
-置换价
--置换价
-栓剂的包装贮存与质量要求
-新型栓剂
--新型栓剂
-总结
--总结
-软膏剂概述
--软膏剂概述
-软膏剂的基质及附加剂
-软膏剂的制备方法
--软膏剂的制备方法
-软膏剂包装存储及质量要求
-乳膏剂概述及基质
--乳膏剂概述及基质
-乳膏剂的制备及包装储存与质量要求
--Video
-总结
--总结
-栓剂及软膏剂习题--作业
-气雾剂的概念及特点
-气雾剂的分类及组成
-气雾剂的制备及质量要求
-习题--作业
-固体分散技术概念、特点、类型及速释原理
-常用载体材料
--常用载体材料
-固体分散体制备技术及物相鉴别方法
-包合物的概念、特点和分类
-包合物常用载体材料
-常用包合技术及物相鉴别方法
-微囊与微球
--微囊与微球基本概念、药物微囊与微球化的目的以及微囊与微球中药物的释放机制
-常用的药物微囊或微球化材料
-微囊的制备技术及质量评价方法
-习题--作业
-缓控迟释制剂的概念和特点
-设计缓控释制剂的目的、要求及需要考虑的因素
-控制药物释放的机制—溶出机制
-控制药物释放的机制—扩散机制
-控制药物释放的机制—溶蚀和扩散相结合
-控制药物释放的机制—渗透压机制
-控制药物释放的机制—离子交换释药原理
-口服择时释药系统
--口服择时释药系统
-口服定位释药系统
--口服定位释药系统
-缓控释制剂的质量评价
-习题--作业
-靶向制剂的提出、概念、特点及其分类
-被动靶向制剂
--被动靶向制剂
-主动靶向制剂
--主动靶向制剂
-物理化学靶向制剂
--物理化学靶向制剂
-概述(概念、透皮吸收途径、吸收特点)
-影响药物透皮吸收的因素和促进药物透皮吸收的方法
-透皮给药制剂--习题



