第三讲 杀虫剂的主要代表性品种2（拟除虫菊酯类、沙蚕毒素类、甲脒类和新烟碱类杀虫剂）在线视频

同学们大家好

我是来自中国农业大学

植物保护学院的梁沛

大家好

这节我们来介绍一下

拟除虫菊酯类

沙蚕毒素类

甲脒类

以及新烟碱类药剂

第一个我们看一下

拟除虫菊酯类杀虫剂

和氨基甲酸酯类杀虫剂一样

这类药剂也是属仿生合成的杀虫药剂

具有杀虫活性高

击倒作用强

对高等动物低毒

以及在环境中容易生物降解等特点

是上个世纪70年代以来有机合成农药中

一类极为重要的杀虫剂

我们知道天然除虫菊素

是最早应用的

三大天然杀虫植物之一

除虫菊里面的杀虫活性物质

那么除虫菊素呢

它的这个化学结构

在最早是在1908年就开始研究了

后来经过多人的修正

于1947年最终确定了它的化学结构

除虫菊素是比较理想的杀虫药剂

但是它比较容易光解

在田间使用持效期只有不到一天

所以只能在室内用于卫生害虫的防治

第一代拟除虫菊酯

是在天然除虫菊素的基础上开发的

从1948年到1971年

历经20多年的时间

那么这里面第一个人工合成的拟除虫菊酯

叫丙烯菊酯

是1947年合成的

1949年商品化

那么它的光稳定性有一定改善

但是杀虫活性变化不大

随后以克服光不稳定性

和提高杀虫活性为重点

又开发了苄菊酯

苄呋菊酯

胺菊酯等等

那么到20世纪70年代初

通过引入苯氧基苄醇

开发了苯醚菊酯

使光稳定性得到了明显的提高

日本住友公司又在这个基础上

在分子中引入了氰基

使它的毒力大为提高

为农用拟除虫菊酯的发展奠定了坚实的基础

1972年

英国Rothamsted试验站的Elliott博士

成功合成了氯菊酯

也叫二氯苯醚菊酯

并于1977年商品化

那么二氯苯醚菊酯药效比DDT要高几十倍

持效期也长达7～10d

那么这个呢

是一次意义重大的突破

随后呢

Elliott在以上结构中又引入了氰基

相继合成了氯氰菊酯和溴氰菊酯等等

拟除虫菊酯类药剂呢

先后有50多个品种得到商品化

并在世界范围内得到大面积的推广使用

在害虫防治方面发挥了非常重要的作用

下面我们看一下

这类药剂的主要的特点

（1）具有很强的触杀和胃毒作用

但基本上没有内吸和熏蒸活性

（2）毒力比较高

使用量比较少

每亩地只需几克甚至不到1克

就能够很好的控制害虫

（3）防治谱比较广

作用迅速

除了蚧壳虫和地下害虫防治效果差以外

对其他的咀嚼式

以及蚜虫等磁吸式口器害虫

都有很好的防治效果

（4）污染小

没有残留毒性

（5）高效低毒

大部分品种属于中等毒性或者低毒农药

它的主要缺点就是

害虫很容易对它产生抗药性

所以一般使用强度比较大的话

一到两年可能就产生了抗性

拟除虫菊酯药剂的作用机制

主要是通过激活昆虫神经Na+通道

使神经系统重复放电

昆虫过度兴奋

最终导致它的运动不协调

引起昆虫中毒死亡

除了作用于Na+通道以外

那么还有一个现象就是神经毒素

早在1952年

就有人发现DDT中毒的

美洲大蠊的血淋巴里面

会出现一种有毒物质

但并不是DDT或者它的代谢产物

后来发现许多神经毒剂

像溴氰菊酯

六六六

硫特普等等

使昆虫中毒以后呢

也都会产生这一毒素

那么后来经过鉴定

认为这种毒素是酪胺

主要是这类药剂引起昆虫中毒以后

可以刺激酪氨酸脱酸酶的活性增加

因而产生大量的酪胺

酪胺可以经过酪胺羟基化酶的作用

进一步转化为章鱼胺

从而导致酪胺和章鱼胺的含量增加

那么这两类单胺类物质呢

都可作用于章鱼胺受体

使第二信使环腺苷酸的含量增加

进而引发细胞内的一系列的反应

所以过量的酪胺和章鱼胺作用于章鱼胺受体

就会使正常的神经信号传导受到抑制

第二类药剂呢

是沙蚕毒素类药剂以及甲脒类药剂

沙蚕毒素类的药剂的开发

是根据动物的毒素仿生合成的

在海滩的泥沙中有一种环节蠕虫

叫异足索沙蚕

它的体内含有一种杀虫活性物质

把它称为沙蚕毒素

在上世纪60年代

人们成功开发了

第一个沙蚕毒素类杀虫药剂

叫杀螟丹

这是人类历史上

第一个动物毒素仿生杀虫药剂

1974年

我们国家自主开发了杀虫双

后来又开发了杀虫单

杀虫环等品种

那么这类药剂总共有7个品种

目前在我们国家

还继续使用的主要是杀螟丹

杀虫双

杀虫单和杀虫环这四种

沙蚕毒素类药剂的作用机制

主要是作为拮抗剂

与突触后膜上的乙酰胆碱受体结合

竞争性的抢占乙酰胆碱的结合位点

阻断或者部分阻断神经兴奋传递

导致昆虫死亡

那么这类药剂的主要特点

有以下几个方面

一个是具有较好的水溶性

可以直接加工成廉价的

又方便使用的水剂

使用后很容易被植物吸收

第二个是具有触杀和胃毒作用

主要用于水稻害虫的防治

接下来我们看一下甲脒类的杀虫药剂

甲脒类药剂的代表性品种是杀虫脒

但是由于杀虫脒代谢产物能够导致膀胱癌

所以已经禁用了

目前在使用的

主要是单甲脒和双甲脒两个品种

那么这类药剂属于低毒农药

主要用于防治叶螨

木虱类等果树害虫

尤其对叶螨各个发育阶段

都有很好的效过

它的作用方式也比较多样

包括触杀

胃毒

拒食

驱避

另外还有一定的熏蒸和内吸作用

这类药剂引起昆虫中毒以后

具有神经毒剂的典型症状

包括兴奋

痉挛

麻痹和死亡

那么它的作用机制主要是两个方面

一个是激活章鱼胺受体

引起昆虫过度兴奋

痉挛

麻痹

最后死亡

第二个是抑制单胺氧化酶

引起酪胺

章鱼胺等单胺类物质

在神经系统中大量积累

阻断神经信号传导

引起昆虫行为异常

最终死亡

第三类是烟碱以及新烟碱类的杀虫剂

首先我们看一下烟碱

那么烟碱同样是最早应用的

杀虫植物烟草里面的杀虫活性成分

最早于1890年

就已经用于防治同翅目害虫

但是作为这个天然产物

那么它和除虫菊素一样

也具有这个光稳定性差

活性低等这些缺点

1972年

壳牌公司开发了一类含有

硝基亚甲基杂环结构的化合物

那么1978年

Soloway等人开发出了

具有杀虫活性的化合物

叫硝塞嗪

那么硝塞嗪的这个光稳定性

也比较差

而且对高等动物毒性比较高

所以最终也没有商品化

但是呢

作为这个第一代的新烟碱类杀虫药剂

它为后续的

第二代新烟碱类杀虫药剂开发

奠定了一个很好的基础

那么1984年

德国拜尔公司

和日本特殊农药制造公司联合

开发了一个硝基胍类的化合物

这个就是后来在全球广泛应用的吡虫啉

1995年

日本武田公司报道了烯啶虫胺

1996年

日本曹达公司的这个啶虫脒也推向市场

那么这类药剂由于它的光稳定性比较好

持效期比较长

因此很快在大田里面得到推广应用

被称为第二代新烟碱类杀虫药剂

那么在这之后呢

1997年

拜尔公司又推出了噻虫啉

1998年

诺华公司推出了噻虫嗪

还有拜耳公司推出的噻虫胺

2002年

我们国家的

江苏南通江山农药化工股份有限公司

那么推出了氯噻啉

那么这个是我们国家

具有自主知识产权的一个新的

新烟碱类药剂品种

1998年

日本三井公司开发出了呋虫胺

并在2002年正式推广应用

呋虫胺是唯一一个不含氯原子和芳环的

新型的烟碱类杀虫药剂

和前面的第一代

第二代新烟碱类药剂

具有本质上的区别

呋虫胺是唯一不含氯原子

和方环的新型烟碱类杀虫药剂

所以被称为第三代新烟碱类杀虫药剂

那么这类药剂的主要特点

1.高效

用量低

每亩地只要1-2g就可有效的防治害虫

2.具有良好的内吸活性

所以这类药剂

主要是用于防治

刺吸式口器害虫

像蚜虫

粉虱

稻飞虱等等

应用非常广泛

3.具有明显的选择性

也就说对害虫高效

对高等动物毒性比较低

4.对非靶标生物比较安全

但是需要注意的就是

像吡虫啉

啶虫脒

对蜜蜂的毒性比较高

所以在开花期应该注意避免使用

这类药剂的作用机制

那么它的靶标就是烟碱型乙酰胆碱受体

这类药剂和烟碱型乙酰胆碱受体结合以后呢

能够激活它

使中枢神经系统过度兴奋

最终阻断信号传导

导致昆虫的死亡

好

那么今天

这四大类药剂我们就讲到这儿

再见