当前课程知识点：药物分析 > 第十一章 抗生素类药物的分析 > 11.1 β内酰胺类药物的分析 > β内酰胺类药物的分析
各位同学大家好
今天我们开始学习新的章节
抗生素类药物的分析
抗生素是我们
非常熟悉的一类药物
它是指生物在其生命活动中产生的
低微浓度下
能够有选择性地抑制
或者影响其他生物功能的
化学物质的总称
在人类历史上
它发挥了重要的作用
挽救了大量生命
抗生素主要由微生物发酵
经过化学纯化
精制和化学修饰等过程
最后制成适当的制剂
与化学合成药物相比
它的结构组成更为复杂
抗生素的化学性质有三个特点
第一是化学纯度低
体现在三多上
同系物多
异构体多
降解产物多
第二是活性组分易发生变异
第三是稳定性差
按照化学结构分类
通常会把抗生素分为
β内酰胺类抗生素
氨基糖苷类
四环素类
大环内酯类等
这节课
我们先来学习
β内酰胺类抗生素的分析
本类抗生素包括了
青霉素类和头孢菌素类
它们的分子结构当中
均含有β内酰胺环
所以被称为β内酰胺类抗生素
青霉素类和头孢菌素类
分子中都有一个
游离羧基和酰胺侧链
青霉素的母核为
6-氨基青霉烷酸
结构是一个氢化噻唑环
和一个β内酰胺环合并而成
头孢菌素的母核为
7-氨基头孢烷酸
是由氢化噻嗪环
与β内酰胺环合并而成
取代基的不同
构成了不同的青霉素和头孢菌素
我们来看几个比较熟悉的代表药
从它们的结构式上
我们可以看到
青霉素类和头孢菌素类分子中
都含有游离的羧基
具有较强的酸性
能够与无机碱
或者某些有机碱形成盐
形成钠盐或者钾盐
青霉素类分子中
含有三个手性碳
头孢菌素类药物
含有两个手性碳原子
所以这两类药物都具有旋光性
可用这一性质
进行定性定量的分析
青霉素类分子的母核
无共轭系统
但是在侧链酰胺基团上
有一些取代基具有共轭体系
比如苯环取代
这样会产生紫外吸收
如青霉素G
在257nm处有最大吸收
头孢类母核结构具有共轭体系
故在260nm处有强紫外吸收
β内酰胺环
是该类抗生素的活性中心
也是分子结构中最不稳定的部分
性质活泼
干燥条件下它们均稳定
但是它们的水溶液很不稳定
所以通常做成无菌粉末
在使用前溶解
本类药物可与酸 碱 青霉素酶
及金属离子等作用
发生水解和分子重排
导致β内酰胺环的破坏
而失去抗菌活性
生成青霉素酸
青霉醛等降解产物
该类药物的鉴别试验
有高效液相色谱法
和紫外可见分光光度法
因为该类药物中
很多是以钾盐
钠盐形式供临床使用
可以利用这些物质
特有的焰色反应
进行鉴别
青霉素及头孢菌素
在碱性溶液中可与羟胺作用
β内酰胺环破裂生成异羟肟酸
在稀酸溶液中与高铁离子呈色
可以用于鉴别
本类药物具有肽键结构
一些取代基还有α-氨基酸结构
可以显双缩脲和茚三酮反应
β内酰胺类抗生素
除了少部分样品
采用微生物鉴定法
大多数都采用高效液相法测定
需要特别说明的是
抗生素类药物的活性
通常以效价单位来表示
即每毫升或每毫克中
含有某种抗生素的
有效成分的多少
效价的高低
是衡量抗生素质量的相对标准
用单位
或微克表示
今天的课程
我们为大家介绍了抗生素的特点
以及β内酰胺药物的鉴别
同学们
再见
-1.1 药物分析概述
--药物分析概述
-1.1 药物分析概述作业
-1.2 药品标准
--药品标准
-1.2 药品标准-作业
-2.1 中国药典
--中国药典
-2.1中国药典--作业
-2.2 药物的检验机构
--药物的检验机构
-2.2 药物的检验机构--作业
-2.3 假药与劣药
--假药与劣药
-2.3 假药与劣药--作业
-3.1 鉴别试验的项目
--药物鉴别试验项目
-3.1 鉴别试验的项目-作业
-3.2 物理常数
--物理常数
-3.3 药物鉴别试验的方法
-3.3 药物鉴别试验的方法-作业
-4.1 一般杂质检查方法
--一般杂质检查方法
-4.1 一般杂质检查方法
-4.2 特殊杂质检查方法
--特殊杂质检查方法
--学科前沿
-4.2 特殊杂质检查方法--作业
-随堂测试
-5.1药物的定量分析
--药物的定量分析
-5.1药物的定量分析--作业
-5.2药物的标示量百分含量
-5.2药物的标示量百分含量--作业
-5.3药物分析方法验证
--药物分析方法验证
-5.3药物分析方法验证--作业
-6.1 巴比妥类药物的基本结构
-6.1 巴比妥类药物的基本结构--作业
-6.2 巴比妥类药物的鉴别试验
-6.2 巴比妥类药物的鉴别试验--作业
-6.3 巴比妥类药物的含量测定
-6.3 巴比妥类药物的含量测定--作业
-7.1 典型药物的分类及性质
-7.1 典型药物的分类及性质--作业
-7.2 该类药物的鉴别试验
-7.2 该类药物的鉴别试验--作业
-7.3 部分代表药的含量测定
-7.3 部分代表药的含量测定--作业
-考试题
--期中测试
-8.1 吡啶类药物的分析
--吡啶类的分析
-8.1 吡啶类药物的分析--作业
-8.2 苯并二氮杂䓬类药物分析
-8.2 苯并二氮杂䓬类药物分析--作业
-课外阅读材料《新型冠状病毒感染的肺炎诊疗方案（试行第七版）》
-9.1 维生素A的药物分析
--维生素A的分析
-9.1 维生素A的药物分析--作业
-9.2 维生素B的药物分析
--维生素B的分析
-9.2 维生素B的药物分析--作业
-9.3 维生素C的药物分析
--维生素C的分析
-9.3 维生素C的药物分析--作业
-9.4 维生素E的药物分析
--维生素E的分析
-9.4 维生素E的药物分析--作业
-10.1 甾体激素类药物的基本结构与分类
-10.1 甾体激素类药物的基本结构与分类--作业
-10.2 甾体激素类药物的鉴别
-10.2 甾体激素类药物的鉴别--作业
-10.3 甾体激素类药物的含量测定
-10.3 甾体激素类药物的含量测定--作业
-11.1 β内酰胺类药物的分析
-11.1 β内酰胺类药物的分析--作业
-11.2 氨基糖苷类药物的分析
-11.2 氨基糖苷类药物的分析--作业
-11.3 四环素类药物的分析
--四环素类抗生素
-11.3 四环素类药物的分析--作业
-12.1 药物制剂分析的特点
-12.1 药物制剂分析的特点--作业
-12.2 片剂和注射剂的分析
-12.2 片剂和注射剂的分析--作业
-12.3 片剂和注射剂的检查（一）
-12.4 片剂和注射剂的检查（二）
-药品基本知识
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-什么是药品
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-处方药和非处方药
--处方药和非处方药
-药品的名称
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-服药时间有讲究
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-正确使用感冒药吗
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-考试题
--期末考试
