当前课程知识点：药物分析 > 第八章 杂环类药物的分析 > 8.2 苯并二氮杂䓬类药物分析 > 苯并二氮杂卓类的分析
各位同学大家好
今天我们为大家介绍
苯并二氮杂卓类药物的分析
该类药物是目前临床上
应用最广泛的抗焦虑
抗惊厥类药物
代表药包括地西泮 阿普唑仑等
地西泮也就是我们常说的安定
该类药物的母核结构
是一个苯环和一个七元含氮杂环
稠合而成的有机药物
苯并二氮杂卓类药物
通常是白色或微黄色结晶粉末
具有一定的熔点
该类药物一般不溶
或微溶于水
溶于丙酮
或三氯甲烷等有机溶剂
该类药物的结构中的
二氮杂卓环为七元环
环上的氮原子具有碱性
苯基的取代使碱性降低
在强酸性溶液中
药物可水解
形成相应的二苯甲酮衍生物
这也构成了该类药物的主要杂质
本类药物均含有较大共轭体系
所以具有紫外吸收的特性
下面我们来介绍一下
苯并二氮杂卓类的化学鉴别反应
一些苯并二氮杂卓类药物
具有生物碱的性质
可与生物碱沉淀剂作用
如阿普唑仑它的盐酸溶液
遇硅钨酸溶液生成白色沉淀
遇碘化铋钾溶液
生成橙红色沉淀
苯并二氮杂卓类溶于硫酸后
在紫外光下显不同颜色的荧光
地西泮为黄绿色
氯氮卓为黄色
硝西泮为淡蓝色
可用于鉴别
本类药物大多为有机氯化合物
用氧瓶燃烧法破坏
生成氯化氢
再用5%氢氧化钠溶液吸收
加稀硝酸酸化
煮沸2分钟
可以显氯化物反应
该类药物N1位上没有取代者
可以与盐酸共热水解
生成芳伯胺
发生重氮化-偶合反应而显色
药物含有较大的共轭体系
所以我们常利用紫外最大吸收波长
以及最大吸收波长处的吸光度
或吸光度比值进行鉴别
由于本类药物相互间
结构与性质相似
不易区分
因此色谱法被广泛用于
本类药物原料和制剂的专属鉴别
以及杂质的检查
最后我们来学习一下
该类药物的含量测定
药物多为弱碱性
在水溶液中用标准酸
直接滴定没有明显的突跃
终点难以观测
而在非水酸性溶液中
碱度能够被溶剂均化到
溶剂的阴离子水平
相对碱强度显著增强
从而使滴定能够顺利进行
因此含量测定中可采用非水滴定法
当药物的pKb为8-10之间时
一般选择冰醋酸作为溶剂
当药物的pKb为10-12之间时
该药物碱性更弱
可以选择冰醋酸
与醋酐的混合液作为溶剂
pKb大于12时
应选用醋酐作为溶剂
因为当药物的pKb大于10
在冰醋酸中没有足以辨认的滴定突跃
不能滴定
在冰醋酸中加入
不同量的醋酐为溶剂
随着醋酐量不断增加
醋酐会解离
生成醋酐合乙酰离子
酸性更强
使得碱性药物的相对碱性增强
突跃显著增大
最终获得满意的滴定结果
药典中我们一般采用高氯酸滴定
结晶紫指示终点
本类药物当中的
奥沙西泮和劳拉西泮
可以在碱性溶液中去质子化
具有一定的酸性
因此这两种药物
可采用氢氧化四丁基铵滴定液
非水酸量法进行含量测定
除了非水滴定
紫外分光光度法和高效液相色谱法
也在含量测定中广泛应用
今天的课程
我们为大家介绍了
苯并二氮杂卓类药物分析
希望同学们掌握该类药物的鉴别
和含量测定方法
这一章的内容就上到这里
-1.1 药物分析概述
--药物分析概述
-1.1 药物分析概述作业
-1.2 药品标准
--药品标准
-1.2 药品标准-作业
-2.1 中国药典
--中国药典
-2.1中国药典--作业
-2.2 药物的检验机构
--药物的检验机构
-2.2 药物的检验机构--作业
-2.3 假药与劣药
--假药与劣药
-2.3 假药与劣药--作业
-3.1 鉴别试验的项目
--药物鉴别试验项目
-3.1 鉴别试验的项目-作业
-3.2 物理常数
--物理常数
-3.3 药物鉴别试验的方法
-3.3 药物鉴别试验的方法-作业
-4.1 一般杂质检查方法
--一般杂质检查方法
-4.1 一般杂质检查方法
-4.2 特殊杂质检查方法
--特殊杂质检查方法
--学科前沿
-4.2 特殊杂质检查方法--作业
-随堂测试
-5.1药物的定量分析
--药物的定量分析
-5.1药物的定量分析--作业
-5.2药物的标示量百分含量
-5.2药物的标示量百分含量--作业
-5.3药物分析方法验证
--药物分析方法验证
-5.3药物分析方法验证--作业
-6.1 巴比妥类药物的基本结构
-6.1 巴比妥类药物的基本结构--作业
-6.2 巴比妥类药物的鉴别试验
-6.2 巴比妥类药物的鉴别试验--作业
-6.3 巴比妥类药物的含量测定
-6.3 巴比妥类药物的含量测定--作业
-7.1 典型药物的分类及性质
-7.1 典型药物的分类及性质--作业
-7.2 该类药物的鉴别试验
-7.2 该类药物的鉴别试验--作业
-7.3 部分代表药的含量测定
-7.3 部分代表药的含量测定--作业
-考试题
--期中测试
-8.1 吡啶类药物的分析
--吡啶类的分析
-8.1 吡啶类药物的分析--作业
-8.2 苯并二氮杂䓬类药物分析
-8.2 苯并二氮杂䓬类药物分析--作业
-课外阅读材料《新型冠状病毒感染的肺炎诊疗方案（试行第七版）》
-9.1 维生素A的药物分析
--维生素A的分析
-9.1 维生素A的药物分析--作业
-9.2 维生素B的药物分析
--维生素B的分析
-9.2 维生素B的药物分析--作业
-9.3 维生素C的药物分析
--维生素C的分析
-9.3 维生素C的药物分析--作业
-9.4 维生素E的药物分析
--维生素E的分析
-9.4 维生素E的药物分析--作业
-10.1 甾体激素类药物的基本结构与分类
-10.1 甾体激素类药物的基本结构与分类--作业
-10.2 甾体激素类药物的鉴别
-10.2 甾体激素类药物的鉴别--作业
-10.3 甾体激素类药物的含量测定
-10.3 甾体激素类药物的含量测定--作业
-11.1 β内酰胺类药物的分析
-11.1 β内酰胺类药物的分析--作业
-11.2 氨基糖苷类药物的分析
-11.2 氨基糖苷类药物的分析--作业
-11.3 四环素类药物的分析
--四环素类抗生素
-11.3 四环素类药物的分析--作业
-12.1 药物制剂分析的特点
-12.1 药物制剂分析的特点--作业
-12.2 片剂和注射剂的分析
-12.2 片剂和注射剂的分析--作业
-12.3 片剂和注射剂的检查（一）
-12.4 片剂和注射剂的检查（二）
-药品基本知识
--药品基本知识
-什么是药品
--什么是药品
-处方药和非处方药
--处方药和非处方药
-药品的名称
--药品的名称
-服药时间有讲究
--服药时间有讲究
-正确使用感冒药吗
--正确使用感冒药
-考试题
--期末考试
