当前课程知识点:心脑血管药理学的研究前沿与进展 > 第一章 肾素-血管紧张素-醛固酮系统及抑制剂 > 血管紧张素转换酶抑制剂临床应用及不良反应 > 血管紧张素转换酶抑制剂临床应用及不良反应
大家好
下面我们继续学习
ACEI这类药物的临床应用以及不良反应
那么 ACEI的临床应用 我们来看一下
ACEI是非常有效的抗高血压药
是目前治疗高血压的常用药物
ACEI具有较强降压作用
而且呢 能够逆转血管壁 心脏的不良重塑
恢复其结构和功能
对于心脑肾等靶器官具有保护作用
并且能够改善胰岛素抵抗
对于糖代谢 脂肪代谢没有不良影响
对于伴有心力衰竭或者糖尿病肾病的高血压患者
ACEI是首选
可见 ACEI是非常有效而且评价很高的一个抗高血压药物
它属于一线的降压药
那么 ACEI还可以治疗充血性的心力衰竭
是充血性心力衰竭的基础用药
临床试验提示ACEI能够降低心力衰竭患者死亡率
改善心力衰竭的预后
延长寿命
所以目前心力衰竭患者
如果没有禁忌症并且能够耐受ACEI应该尽早及时的使用
另外 ACEI能预防或逆转肾小球基底膜的硬化
有效地延缓伴有蛋白尿患者的肾脏病变的进程
改善糖尿病患者的预后
所以 ACEI现在可以用于治疗糖尿病肾病
与其他原因导致的肾病
临床试验HOPE和HOPE TOO的研究表明
在心血管病事件的高危患者以及糖尿病患者中
ACEI可以使心血管疾病的死亡率
心肌梗死的死亡率
以及中风的发生率明显降低
ACEI还可以防治心肌肥厚和心血管重构
以及预防心力衰竭 高血压
以及其他心血管疾病患者的心房颤动的发生
具有一定的抗心律失常的作用
那么 可以说ACEI在临床的应用呢是非常广泛的
而且呢 评价很高
那么 ACEI这个药物的不良反应是什么呢
临床评价它的安全性怎么样呢
ACE抑制药总起来说
不良反应比较少
患者的耐受性比较好
不同的ACEI类药物它们基本的不良反应相同
但是
他们的作用强度不同
所以不良反应也稍有差别
第一个不良反应就是首剂低血压
所谓首剂低血压就是
第一次服用药物引起血压过度下降
那么一般来说
口服吸收快
生物利用度高的药物
比如说卡托普利比较容易出现首剂低血压
那些口服吸收慢
生物利用度相对比较低的药物
那么它的首剂低血压发生率就会比较低
比如说赖那普利首剂低血压就比较少见
刺激性干咳是ACE抑制药最常见的不良反应
据报导
它的发生率为6%-12%
东方人
尤其是女性 不吸烟者与老年人发生率更高
是患者被迫停药的主要原因之一
那么刺激性干咳发生的原因是什么呢
是的
ACEI引起刺激性干咳的机制
可能是由于ACEI使缓激肽在肺内蓄积有关
也可能与前列腺素 P物质等的蓄积有关
因为大家都知道 ACE它是一个对底物要求
选择性不是很高的这么一个酶
所以呢 它可以使多种物质呢降解失活
除了 把血管紧张素Ⅰ转化成血管紧张素Ⅱ之外呢
还可以使缓激肽 P物质 前列腺素等降解失活
所以 ACEI使缓激肽在肺内蓄积
或者是前列腺素和P物质等在肺内蓄积
然后可以导致这个刺激性的干咳的发生
那么由于ACEI可以减少体内血管紧张素II的生成
依赖血管紧张素II的醛固酮的生成也减少
而大家都知道醛固酮的作用是保钠排钾
所以醛固酮少了
那么血钾排泄减少 引起血钾升高
那么一般情况下不易出现血钾升高 引起高钾血症
但是如果是肾功能障碍患者
或者是同时服用保钾利尿药的患者
比较容易出现高钾血症
前面我们介绍了ACEI能够增强机体对胰岛素的敏感性
能够使血糖降低
所以在糖尿病患者用了降糖药物的同时
再合用ACEI
如果不改变剂量
就容易出现低血糖
所以我们在用药的时候要留意
肾功能的损伤作用
一般来说ACEI对于肾功能是具有保护作用的
能够治疗多种原因引起的慢性肾病
特别是糖尿病肾病
但是如果患者是双侧肾动脉狭窄或者是阻塞的患者
那么ACEI是能够加重肾功能损伤的
原因是什么呢
原因是这些患者肾小球滤过压的维持
依赖血管紧张素II对出球小动脉的收缩
ACEI能够舒张出球小动脉
然后降低肾小球滤过率
从而导致肾小球滤过率降低
然后少尿 无尿
然后进一步导致肾功能损伤甚至肾衰竭
也就是说ACEI对于肾功能的影响是有条件的
双侧肾动脉狭窄或者阻塞的患者禁用ACEI
ACEI能够引起胎儿畸形 发育不良
甚至死胎
所以妊娠期的妇女是不能用ACEI
一些亲脂性强的ACEI
比如雷米普利 福辛普利等能够通过乳汁分泌
所以在哺乳期也不建议使用这些ACEI
另一个与缓激肽升高有关的不良反应是血管神经性水肿
主要发生在唇 舌 口腔 鼻部 面部等
偶尔可以发生在喉头
这就非常危险了
可能危及生命
所以
如果是发生血管神经性水肿的患者
ACEI是需要停药的
另外
还有一些与化学结构相关的不良反应
比如说含有巯基的卡托普利可能出现味觉障碍
皮疹 白细胞缺乏等青霉胺样的反应
到此 我们就把ACEI这类药物的相关内容介绍完了
谢谢大家观看
-心脑血管药理学前沿与进展简介
-RAAS的构成、分布及功能
-血管紧张素转换酶抑制剂的作用机制及药理作用
-血管紧张素转换酶抑制剂临床应用及不良反应
-血管紧张素Ⅱ受体阻断药
-盐皮质激素受体拮抗剂
-肾素抑制剂
--肾素抑制剂
-第一章习题
-凋亡的信号转导通路
-凋亡与心脑血管疾病的研究进展
-自噬的信号转导通路
-自噬与心脑血管疾病的研究进展
-第二章习题
-糖尿病与心脑血管疾病的研究进展
-胰岛素与心脑血管疾病的研究进展
-口服降糖药与心脑血管疾病的研究进展
-新型降糖药与心脑血管疾病的研究进展
-第三章习题
-血液凝固的机制和抗血栓药的分类
-抗凝血药之普通肝素
-抗凝血药物之华法林
-抗血小板药
--抗血小板药
-第四章习题
-神经退行性疾病研究进展
-AD的治疗研究进展
-PD的研究进展
--PD的研究进展
-第五章习题