6.2.1注射剂的溶剂及附加剂在线视频

同学们大家好

接下来我们继续来学习

注射剂的溶剂和附加剂

那么注射剂的溶剂

常用注射用水和注射用油

那么首先来看一下注射用水

注射用水是纯化水

经过蒸馏所得的水

那么我们对注射用水的质量要求

跟注射剂的质量要求差不多

要求无菌 无热原

澄明度 安全性

渗透压 PH值 稳定性

降压物质等等

必须符合要求

接下来来看注释用水的制备

注射用水是由原水经过原水处理

得到纯化水

然后纯化水

再经过蒸馏

得到注射用水

那么原水处理

是指自来水处理成纯化水的过程

常用的方法有以下三种

离子交换法

电渗析法

反渗透法

我们来看一下

首先第一个离子交换法

这种方法可以去除绝大部分的阴 阳离子

对细菌和热原

也有一定的去除作用

那么它的化学纯度比较高

设备简单

能耗小

成本低

那么通常采用交换树脂

来进行离子交换

包括阳离子树脂床

阴离子树脂床

还有混合树脂床串联

处理的流程是

原水先经过阳离子树脂床

然后进入脱气塔

脱掉二氧化碳

再进入阴离子树脂床

最后进入混合床

那么树脂床里面的树脂

如果是新树脂的话

那么我们经过处理和转型

就可以用

如果是旧的树脂已经老化的

那么我们还要用强酸或者强碱

对它再生之后

才能用

这个就是混合树脂床串联的一个设备

第二种方法电渗析法

离子定向迁移

跟交换膜的一个选择性

用于含盐量比较高的水

但是化学纯度不如离子交换法

让它更加的经济

那么制备的方法

我们看一下图示

在水的两边

给它放一张阴离子膜

和一张阳离子膜

然后 在两端装上正极和负极

这个时候水中的负离子

都往正极方向走

水中的正离子

都往负极方向走

所以在膜的内侧剩下纯化水

第三种方法

反渗透法

那么反渗透法

必须达到三个条件

首先第一个要有一张半透膜

那么这个半透膜

可以是醋酸纤维素膜

也可以是聚酰胺膜

把这张膜放在

盐溶液和纯化水的中间

我们一般用一个U型管

一边倒纯化水

一边倒盐溶液

然后中间放这张半透膜

这样子在半透膜的两侧

它可以形成一个浓度差

然后第三个条件就是

在盐溶液这一端

施加一个外压力

这个力必须大于这张半透膜的渗透压

这样子才可以达到

盐和水分离

好 纯化水经过蒸馏

就可以得到注射用水

那么蒸馏

就是我们制备注射用水最经典的方法

用蒸馏水器来制备

小量生产的话

用塔式蒸馏水器

大量生产的话

用多效蒸馏水机

或气压蒸馏水器来完成

那么塔式蒸馏水器的原理

我们可以通过这个结构图了解一下

实际上它就是在蒸馏塔的容器里面

加一个加热蛇管

把水煮沸

然后以水蒸气的形式向上走

在向上走的过程中

有一个隔沫装置

还有一个挡水罩

把其他的成分都压下来

只有水蒸气能够往上走

水蒸气往上走之后

利用冷凝器

将水蒸气又变回了水

流会我们的收集的瓶子里面

这个多效蒸馏水机

实际上它就是用多个蒸馏水塔

串在一起

然后装上控制面板

把它固定在设备固定架上

就可以了

好 那么注射用水制备完之后

开始收集和储存

那么一般初馏液不要

我们把它当做洗管道

然后检查合格之后

用带有无菌过滤装置的密闭系统

来收集馏液

可以采用80度以上保温

或65度以上保温循环

或4度以下无菌状态下贮存

那么注射用水

必须12小时之内用完

超过时间的必须重新来一遍

好 第二个常用的注射用溶剂

就是注射用油

那么普通的植物油里面

都会含有少量的游离脂肪酸

色素和植物蛋白等

在贮存的过程中

受到空气 阳光和微生物的影响

它容易引起酸败变质

必须采用适当的方法进行精制

那么处理的方法

有下面几个步骤

第一个

先中合掉里面的游离脂肪酸

在蒸汽夹层锅中

将油加热到30至50摄氏度

测定它的油酸值

根据油酸值来计算

我们要加入的碱的量

那么计算完之后

加入适量的氢氧化钾或氢氧化钠

用这个碱性的物质

综合了游离脂肪酸

继续把温度升高到60~70摄氏度

搅拌半个小时之后

酸碱反应生成的肥皂颗粒

这时候将静置6~8个小时之后 过滤

将肥皂颗粒过滤出来

这个时候游离脂肪酸

随着肥皂出来了

好 第二步进行除臭

滤过澄清的油

直接通蒸汽3~6个小时

使油的臭味

随水蒸气挥发出来

将油于分液器中分去水层

虽然用分页漏斗分去水层

但这个时候

油中还是有少量的水

所以第三步进行脱水

除臭后的油

加入3%到5%的无水氯化钙

或无水硫酸钠进行脱水

那么放这24个小时之后

把脱水剂过滤出来就可以了

第四步就进行脱色

脱水后的油加热到50摄氏度

再加油量8%到10%的酸性陶土

或者是0.5%的活性炭

继续加热到80~90摄氏度

搅拌30分钟

趁热滤过

最后处理完的油进行灭菌

在150~160度下干热灭菌1~2个小时

这个时候

我们的无菌的注射用油

就处理完成

那么除了注射用水和注射用油

还可以用亲水性的非水溶剂

像乙醇 甘油 1 2丙二醇

PEG300

PEG400

还有时候

会用到亲油性的非水溶剂

像苯甲酸苄酯

二甲基亚砜

油酸乙酯

肉豆蔻酸异丙酯等

那么接下来我们来看一下

注射器的附加剂

注射剂中常用的附加剂

包括抗氧剂

抑菌剂

局部止痛剂

Ph值调节剂

等渗调节剂

还有其他的附加剂

我们具体来看一下

那么这些附加剂的主要作用

一个是增加药物的理化稳定性

一个是增加药物的溶解度

还可以抑制微生物的生长

还可以是减轻疼痛

或对组织的刺激性等

那么首先第一个抗氧剂

注射剂常用的抗氧剂

是一个广义的含义

它包括狭义的抗氧剂和金属螯合剂

还有惰性气体

那么狭义的抗氧剂常用亚硫酸钠

焦亚硫酸钠

亚硫酸氢钠

硫代硫酸钠

维生素E

焦性没食子酸酯

金属的螯合剂

常用依地酸二钠

伊地酸钙钠

那么惰性气体

主要是用一个氮气和一个二氧化碳

第二个注射剂常用的抑菌剂

常用三大类

酚类的苯酚 甲酚

还有醇类的苯甲醇

三氯叔丁醇

还有羟苯酯类

也就是尼泊金类的

羟苯甲酯 乙酯 丁酯

那么在这里特别强调一个地方

不是所有的注射剂

都可以加入抑菌剂

下面几种情况

不可以加入抑菌剂

第一个静脉注射

第二个脑池内注射

第三个硬膜外注射

第四个

椎管内用的注射剂

第五个一次性注射量

超过15毫升的注射液

都不可以加入抑菌剂

那么还有一个局部止痛剂

局部止痛剂

常用醇类苯甲醇

三氯叔丁醇

大家是不是很熟悉

刚刚我们前面讲过的

抑菌剂也可以用这两个

那么 除了醇类还可以用局麻药

像盐酸普鲁卡因

利多卡因等

另外一个ph值调节剂

PH值调节剂大家比较熟悉

在很多化学课上都有学到

那么常用的缓冲剂像乳酸

还有很多的缓冲对

醋酸 醋酸钠

酒石酸 酒石酸钠

枸橼酸 枸橼酸钠等等

那么也可以单纯的用酸或者碱

像盐酸 氢氧化钠等

那么大家要注意

注射剂所要求的PH值范围

肌内和皮下注射

小剂量静脉注射PH值

必须调到4~9

大剂量的静脉注射PH值

必须控制在7.35~7.45

椎管的注射PH值

必须调在7.4

最后一个渗透压调节剂

这里涉及一个等渗的概念

那么什么是等渗溶液

指跟血浆渗透压相等的溶液

属于一个物理化学的概念

如果从细胞膜的张力的角度出发

我们把它称为等张溶液

也就是溶液的渗透压

跟红细胞膜张力相等

属于生物学的概念

实际上

只要溶液中质点数相等

我们就把它称为等渗

注入机体内的溶液

一般要求等渗

否则容易产生刺激或溶血现象

那么常用的等渗调节剂

主要是0.9%的氯化钠

和5%的葡萄糖

那么等渗调节的方法

有两种计算的方法

一个叫冰点降低数据法

一个叫氯化钠的等渗当量法

冰点降低数据法

是冰点相同的

稀溶液都具有相等的渗透压

人的血浆和泪液的冰点值为

负的0.52摄氏度

在这里要强调一个问题

它所针对的是

1%的稀溶液

1%的稀溶液

那么这个方法

我们用公式W=0.52

减去a除以b来计算

在这个公式里面

W指的是配制100毫升

溶液所需要的

等渗调节剂的用量

a是指

该药物溶液1%浓度下

所需要的药物的量

b是指我们加入的等渗调节剂

所需要的量

第二种方法

氯化钠的等渗当量法

首先什么是等渗当量

跟1克的药呈等渗效应的氯化钠的量

称为氯化钠等渗当量法

用E来表示

那也就是说

如果你用氯化钠

来作为渗透压调节剂的话

就可以用这种方法来计算

如果你用葡萄糖的话

这种方法是不适用的

那么可以用公式X等于0.009V减去EW

是指我们加入的氯化钠的量

V是配制的溶液的体积

E是配制的药物

它的等渗当量

W是配制的药物所加的量

我们以一个例题来看一下

配置1000毫升2%

盐酸普鲁卡因溶液

需要加多少克的氯化钠

可以成为等渗溶液

那么要求利用冰点降低数据法

和氯化钠等渗当量法

两种方法来计算

那么首先用冰点降低数据法

配置100毫升

该溶液所需要氯化钠的量

W等于0.52减去a除以b

a值就是盐酸普鲁卡因的

冰点降低值

可以查表得到

等于0.12

但是前面我们强调

a值指的是1%

这里盐酸普鲁卡因溶液是2%的浓度

实际上相当于加入了两份

1%的盐酸普鲁卡因

所以a值要乘以2

除以b值

b值是氯化钠的冰点降低值

查表可以得到0.58

好 数据代入之后

算出来W等于0.48克

那样大家要注意

我们一直强调

W是配制100毫升的用量

那么这里我们要配制1000毫升

所以W再乘以10

等于4.8克

第二种方法

氯化钠的等渗当量法

X等于0.009V

减去EW

V等于1000毫升

E可以查表得到

等于0.18

W等于1000毫升乘以浓度2%

就可以得到它的质量

算出来是5.4克

那么大家有没有发现一个问题

两种不同的方法

为什么算出来

氯化钠的用量不同

一个是4.8克

一个是5.4克

这里我们就要回到前面

刚才强调的

冰点降低数据法

强调的是稀溶液1%

那么浓度改变之后

算出来的结果

它会有偏差

那么除了这些常用的附加剂

下面还有一些

可能会用到的附加剂

比如表面活性剂

用于作为增溶剂

或者是润湿剂

乳化剂

还有明胶

果胶等作为助悬剂

还可以用这个乳糖等作为填充剂

还可以用人血白蛋白等

作为保护剂

这个就是注射剂的

常用溶剂和附加剂的内容

谢谢观看