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今天我们一起来学习

临床上常用的一大类镇痛药物

阿片类镇痛药

人生很漫长

疼痛总是会时不时的来拜访我们的身体

当疼痛发生时

我们不必总是忍着

有很多种药物可以帮助我们缓解疼痛

临床上常用的治疗疼痛的药物

主要有这么几大类

第一类是阿片类镇痛药

它是通过加强“抗痛系统”的功能来发挥疗效的

第二类是解热镇痛抗炎药

通过抑制前列腺素的生成来发挥疗效

因为前列腺素不仅是炎症介质

也是致痛物质

所以这类药物镇痛的机制是

抑制痛觉的发生发展过程

第三类是局部麻醉药

主要是通过

抑制痛觉的传导过程来发挥镇痛作用

此外 还有一些对特殊疼痛有效的药物

比如平滑肌绞痛可以通过舒张平滑肌来缓解

心绞痛可以通过扩张冠状动脉血管来缓解

今天我们要学习的是阿片类镇痛药

这类药物是通过与阿片受体结合

并且激动受体从而增强脑内抗痛系统的功能

提高机体的痛域值来发挥作用

是一类主要作用于中枢神经系统

在不影响意识和其它感觉的情况下

选择性地消除或缓解疼痛的药物

为什么这样说呢

因为全身性麻醉药会引起意识丧失

局部麻醉药会引起其它感觉如触觉、压觉消失

但镇痛药不会引起意识丧失和其它感觉消失

阿片类药物反复应用容易产生依赖性

所以又称为麻醉性镇痛药

既然属于麻醉药品

就需要根据国家颁布的《麻醉药品管理条例》

来生产、管理和使用

我们以吗啡为代表进行介绍

吗啡是菲类的生物碱

来源于被严重妖魔化的阿片

也就是以前说的鸦片

阿片是由罂粟未成熟果实的白色浆汁

干燥而成的棕褐色干燥物

它既是吗啡的来源

也是毒品的来源

所以大家提到阿片就感觉到很可怕

实际上阿片类药物本身并没有错

之所以会成为毒品

是由于人类自身的行为不当造成的

与药物本身无关

事实上阿片类镇痛药并不可怕

不仅不可怕

还是临床上不可或缺的一类药物

我们想一想

如果没有镇痛药

会有多少人会因为剧痛而痛苦不堪

阿片早在16世纪已经广泛地用于

镇痛、止咳、止泻、镇静、催眠

除了吗啡

阿片中还含有

可待因、那可丁、罂粟碱等20多种生物碱

阿片类药物主要是通过

与阿片受体结合才能发挥作用

体内的阿片受体有多种

其中在神经和其它组织中已经确定的阿片受体有

μ受体、δ受体、 κ受体等

这些阿片受体在机体内分布广泛

但是分布不均匀

在中枢的脑内、丘脑内侧、脑室

及导水管周围灰质分布有高密度的阿片受体

这些部位与痛觉的整合及感受有关

在边缘系统、蓝斑核

阿片受体的密度最高

这里与情绪及精神活动有关

在中脑盖前核分布的阿片受体与缩瞳有关

在脑干（孤束核、极后区）也分布有阿片受体

相应的就与

咳嗽、呼吸、恶心呕吐、胃液分泌、血压等有关

除了中枢神经系统外

在迷走神经背核、肠肌等外周部位

也存在有阿片受体

当受体激动时

就会产生相应的效应

根据药物对阿片受体激动程度的不同

我们可以将阿片类镇痛药物进行分类

可以分为四类

包括阿片受体激动药

如吗啡、可待因、哌替啶等等

阿片受体部分激动药如喷他左辛、布托啡诺等

阿片受体的拮抗药如纳洛酮和纳曲酮

还有一些药物 除了激动阿片受体外

除了激动阿片受体外

可能还有其他的镇痛机制

如曲马多、布桂嗪等等

阿片类镇痛药是阿片受体的激动剂

通过

激动阿片受体来增强脑内“抗痛系统”的功能

提高机体的痛域值

从而减轻疼痛或使疼痛的感觉消失

于是呈现出镇痛的效应

吗啡是这类镇痛药的典型代表

那么除了镇痛作用

吗啡还有没有其他的用处呢

让我们先来学习一下吗啡的药理作用

吗啡具有四方面的药理作用

包括对中枢神经系统的作用

对平滑肌的作用

对心血管的作用

以及对免疫系统的作用

吗啡对中枢神经系统的作用有哪些呢

吗啡的中枢药理作用可以总结为

三镇一抑制、欣快、催吐加缩瞳

我们来具体了解一下

作为镇痛药的代表

我们提到吗啡时

首先会想到的就是镇痛作用

吗啡的镇痛作用非常强大

对各种疼痛都有效

对绝大多数急性、慢性疼痛

均具有非常好的治疗作用

并且对于钝痛的效果还要优于锐痛

例如晚期癌症患者

还有人骨折后疼痛都是非常剧烈

在皮下注射吗啡后很快就可以得到缓解

虽然吗啡对钝痛的效果优于锐痛

然而钝痛往往可以用其它药物

比如解热镇痛抗炎药等来治疗

所以临床上仅在锐痛时使用吗啡

除了镇痛

吗啡还有镇静和致欣快的作用

从而使得

由疼痛而引起的紧张焦虑等情绪得以改善

提高患者对疼痛的耐受力

但是

也正是由于

吗啡会产生满足感和飘飘欲仙的致欣快感

一方面可以使患者处于“痛而不苦”的状态

有少数人正因为要追求这种欣快感

而无法自拔甚至成瘾

最终陷入了吸毒的泥潭

对个人、家庭和社会造成了很大的危害

所以

这一类药物在临床上的使用需要严格管理

吗啡的第四个中枢作用是镇咳作用

它通过直接抑制咳嗽中枢

使咳嗽反射减轻或消失

所以镇咳效果非常显著

但考虑到吗啡的不良反应

临床上一般不使用吗啡

而使用可待因来镇咳

而且仅用于无痰干咳的情况

吗啡的第五个中枢作用是呼吸抑制

它抑制了脑干的呼吸中枢

使肺泡中的CO２分压升高

并且抑制中枢对血中CO２压力的敏感性

使潮气量降低

尤其是呼吸频率的减慢最为突出

急性中毒时

呼吸频率可以由正常时的16-20次/分钟

减慢至3-4次/分钟

所以

呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因

吗啡还具有缩瞳作用

这是因为它兴奋了支配瞳孔的副交感神经

使瞳孔括约肌收缩而引起的

吗啡中毒时瞳孔极度缩小

表现为针尖样的瞳孔

这是吗啡中毒的特殊表现与指征

与有机磷中毒时缩瞳的表现是一样的

吗啡还可引起恶心呕吐

这与其兴奋延髓催吐化学感受区有关

此外吗啡对内分泌系统多种激素的释放

也有一定的影响

以上就是吗啡对中枢神经系统的药理作用

总结起来就是

三镇、一抑制、欣快、催吐加缩瞳