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二氢吡啶钙拮抗剂类药物的体内分析

概况.png

代表药物.png

代表药物图.png

药物理化性质.png

理化性质.png

药物作用机制.png

●抑制细胞外钙离子内流，降低心肌和血管平滑肌细胞内钙离子浓度，导致心肌收缩力减弱，心率减慢；

●松弛血管，降低外周血管阻力，使血压下降；

●诱发NO从各类血管内皮释放，具有抗动脉粥样硬化和抗血栓形成作用。

人血浆中尼莫地平的毛细管气相色谱电子捕获检测法及药代动力学.png

仪器与试药.png

仪器：Shimadzu GC214A气相色谱仪， Shimadzu C2R6A 数据处理机， Shimadzu Ni电子捕获检测器。

试药：

尼莫地平与尼群地平对照品（江苏省食品药品检验所）

尼莫地平片剂（常州聚荣制药有限公司，批号970813，20mg/片，以下简称A片）

尼莫地平片剂（上海信谊药厂，批号E970701，20mg/片，以下简称B片）。

色谱条件.png

色谱柱：OV-101熔融石英毛细管柱(25m×0.2mm，膜厚0.2µm)

载气：高纯氮气

流速：1.8ml/min

尾吹气：17ml/min

分流比：1:33

温度：柱温 260℃，气化室 270℃，检测器300℃

检测器：Ni电子捕获检测器

生物样品处理2.png

图片5.png

方法学验证.png

线性范围与检测限：

•线性范围：2~180 ng/ml

•检测限：0.1 ng/ml (S/N = 3)

方法准确度与精密度(n=5)：

药代动力学研究.png

讨论：

●由于尼莫地平遇光降解较快，故本实验所有的操作过程均在暗室中避光进行；

●血浆中脂肪酸等酸性内源性物质在中性条件下可被有机溶剂提取，这些物质往往会在气相色谱中产生干扰峰而影响色谱分离。在提取前将血浆样品进行碱化，这样可使这些酸性内源性物质留在水层，而不被有机溶剂提取，从而使血浆提取物的气相色谱图比较纯净，减少干扰，因此在尼莫地平血浆样品提取前，先用1mol·L -1 NaOH 溶液进行碱化；

●实验中，在选择提取溶剂时，曾试用了乙醚、乙酸乙酯、正己烷、氯仿、苯及甲苯。结果表明，氯仿、苯、乙酸乙酯的提取物有较多杂峰，干扰测定。正己烷提取物的图谱中杂峰虽较少，但尼莫地平的提取回收率不够高，乙醚及甲苯的提取效果较好，但甲苯毒性较大，乙醚吹干时挥发太快，易造成样品损失，故均未被采用。用乙酸乙酯-正乙烷（1：1）作为提取溶剂效果最好，色谱图干净，且尼莫地平的提取回收率较高。

体内药物与毒物分析课程列表：

1.绪论

-1.1体内药物分析相关的基础理论概述

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体内药物与毒物分析课程列表：

1.绪论

2.体内药物分析相关的基础理论概述

3.生物样品的制备和预处理

4.生物样品分析方法的建立与验证

5.色谱及其联用技术

6.免疫分析法

7.前沿分析技术

8.典型药物的体内分析

9.典型毒物的体内分析

10.典型毒品的体内分析

11.禁毒关键技术虚拟仿真实验

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