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胰岛素是一种小分子的酸性蛋白质
由51个氨基酸残基排列成A B两个肽链
中间由二硫键连接组成
胰岛素口服无效 一般注射给药
皮下注射吸收迅速
但作用快慢与持续时间长短存在个体差异
发现胰岛素的加拿大著名
生理学家贝斯特和医生班廷
他们有一个著名的实验
班廷和助手贝斯特结扎了几支狗的胰管
在七周后这些狗的胰管都萎缩
并且失去了消化器官的功能
然而胰岛在外观上仍是完好的
他们从这些胰腺中分离出一种液体
给因切除胰腺而患糖尿病的狗
而此提取物很快就控制了糖尿病的症状
他们用一种有趣而古老的名字来命名这个激素
叫Insulin 也就是胰岛素
1923年 因为这项卓越的研究
班廷和麦克劳德获得诺贝尔生理学或医学奖
75次动物实验已经证明
胰岛素能够可靠地降低血糖值
班廷和贝斯特大胆地又向前迈了一步
他们决定将胰岛素用在糖尿病人身上
结果怎么样呢 我们来看一段视频
胰岛素有两大药理作用
第一个 对代谢的作用
它能加速葡萄糖的氧化与酵解 降低血糖
还能促进脂肪合成并抑制其分解
可以增加氨基酸的转运 核酸 蛋白质合成
抑制蛋白质的分解
能够促进钾离子进入细胞内
降低血钾的浓度
第二大作用是促生长作用
它能够影响基因转录 增加或降低酶的合成
其次 它还能够刺激细胞的增殖
在躯体和内脏生长发育中起着关键作用
那胰岛素是怎么起作用的呢
它是通过它的受体结合而发挥作用
胰岛素的受体由两个a亚单位
和两个β亚单位组成的蛋白复合物
a亚单位在胞外
β亚单位为跨膜蛋白
它胞内部分含有酪氨酸蛋白激酶
a亚单位是胰岛素的结合部位
胰岛素跟它结合以后
会迅速引起β亚单位的磷酸化
那么磷酸化以后的β亚单位
会进一步激活它的酪氨酸蛋白激酶
使其他蛋白磷酸化 最终产生生物效应
胰岛素受体结构及信号转导过程如图中所示
胰岛素容易被消化酶破坏 口服无效
皮下注射吸收快 半衰期9~10min
作用可以维持几个小时
它主要在肝肾灭活
经谷胱甘肽转氨酶还原二硫键
再由水解蛋白水解成短肽或氨基酸
也可被肾胰岛素酶直接水解
根据半衰期的长短
胰岛素制剂又分为短效 中效 长效三类
正规胰岛素属于短效类
在临床上
胰岛素是I型糖尿病治疗的主要药物
而II型糖尿病经过饮食控制
或者服用口服降糖药没效的还可以用胰岛素
来进行治疗
另外 糖尿病并发症合并重度感染的治疗药
也是胰岛素
另外 它还能够用于细胞内缺钾等等
在临床上
胰岛素的不良反应
包括过敏反应 低血糖 胰岛素抵抗
什么是胰岛素抵抗呢
胰岛素抵抗指的是各种原因
使胰岛素促进葡萄糖摄取和利用的效率下降
而机体代偿性的分泌过多胰岛素
产生高胰岛素血症
以维持血糖的稳定
胰岛素的第四个不良反应呢
是会导致脂肪的萎缩
是会导致脂肪的萎缩
胰岛素抵抗又分为急性型和慢性型两类
急性型 胰岛素每天的用量
大于200单位就能够出现急性耐受
可由创伤 感染 手术 情绪激动所引起
它可能与血中具有抗胰岛素作用的
肾上腺皮质激素增加有关
而慢性型的胰岛素抵抗
可能与体内产生抗胰岛素受体的抗体
或靶细胞膜上胰岛素受体的数目减少有关系
胰岛素抵抗容易导致代谢综合征和Ⅱ型糖尿病
也是我们临床防控的关键风险之一
-第1.1节 药物的发展简史
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-第1.2节 药物基本知识与新药研发
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-第1.3节 药物的作用与不良反应
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-第1.4节 药物的相互作用
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-第一章 日常用药概述--第1.5节 单元测验
-第2.1节 常用镇静催眠药
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-第2.2节 抗癫痫药
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-第2.3节 抗帕金森病药
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-第2.4节 抗精神病药
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-第二章 中枢神经系统疾病用药--第2.5节 单元测验
-第3.1节 疼痛与抗痛系统
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-第3.2节 阿片类镇痛药（一）
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-第3.3节 阿片类镇痛药（二）
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-第3.4节 百年老药阿司匹林
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-第3.5节 肾上腺皮质激素
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-第3.6.1节 糖皮质激素的利与弊（一）
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-第3.6.2节 糖皮质激素的利与弊（二）
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-第三章 炎症与疼痛用药--第3.9节 单元测验
-第4.1节 抗高血压药
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-第4.2节 什么是糖尿病？
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-第4.3节 胰岛素的发现
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-第4.4节 口服降糖药
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-第4.5节 危险的血脂
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-第4.6节 降血脂药
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-第四章 “三高”人群用药--第4.7节 单元测验
-第5.1.1节 抗心律失常药（一）
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-第5.1.2节 抗心律失常药（二）
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-第5.1.3节 抗心律失常药（三）
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-第5.2节 肾素-血管紧张素-醛固酮拮抗药
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-第5.3.1节 利尿药（一）
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-第6.1节 镇咳与祛痰药
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-第6.2节 抗消化性溃疡药
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-第6.3节 消化功能调节药
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-第六章 作用于呼吸与消化系统药物--第6.4节 单元测验
-第7.1节 感染性疾病的黑暗时代
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-第7.2节 抗菌药与抗生素基本概念
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-第7.7节 人工合成抗菌药（一）
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-第七章 抗生素与抗菌药物--第7.9节 单元测验
-第8.1节 肿瘤化疗药物
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-第8.2节 肿瘤靶向药物
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-第8.3节 肿瘤免疫分子靶向药物
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-第八章 抗肿瘤药物--第8.4节 单元测验
