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直接激动多巴胺的受体
帕金森式病
是进行性锥体外系功能障碍的
是进行性锥体外系功能障碍的
直接激动多巴胺的受体
中枢神经系统退行性疾病
直接激动多巴胺的受体
其主要症状是
静止震颤、肌肉强直、运动迟缓、共济失调
其致病原因是由于黑质—纹状体的
多巴胺功能下降所致的
临床上 该病的发病率很高
著名的拳王阿里就死于帕金森病
伟人邓小平晚年也饱受该病的折磨
我们通过一个短视频
来了解一下这种疾病的症状
好 那么帕金森病的治疗除了外科手术
一般都用药物来为维持
经典的抗帕金森病药主要包括
拟多巴胺类药和抗胆碱药两类
前者
主要通过直接补充多巴胺前体物
或抑制多巴胺降解而产生作用
而后者
通过拮抗相对过高的神经功能而缓解症状
两药合用可以增加疗效
拟多巴胺药的代表药是左旋多巴和金刚烷胺
疗效介于抗胆碱药和左旋多巴之间
金刚烷胺主要是一种抗病毒药
用于各种震颤麻痹症状
疗效介于抗胆碱药和左旋多巴之间
可促进多巴胺的释放
直接激动多巴胺的受体
并且有弱的抗胆碱作用
这个药起效快、维持时间短
用药几天就能够获得最大疗效
连用6到8周疗效逐渐减弱
因此在临床上可以和左旋多巴互相补充
那么我们在用法上可以先用少量的金刚烷胺
和左旋多巴同用
待左旋多巴起效以后停用金刚烷胺
左旋多巴口服后
99%在外周组织被L—芳香族氨基脱羧酶脱羧
成为多巴胺
引起恶心、呕吐等不良反应
只有1%左右的左旋多巴进入中枢发挥疗效
补充多巴胺的不足
怎么样减少左旋多巴在外周组织的不良反应呢
这样我们就引入了另外一个药卡比多巴
卡比多巴可以阻断左旋多巴
外周组织的脱羧过程
和左旋多巴按一比十的比例配比
可以使左旋多巴的有效剂量减少75%
苄丝肼和左旋多巴按一比四的比例配伍的时候
这个复方称美多巴
那么苄丝肼发挥的作用和卡比多巴是一样的
左旋多巴抗帕金森病75%是有效的
它对轻症患者效果好
而对重症患者效果差
对年轻患者效果好
对年老患者效果差
对肌肉僵直和运动困难的患者疗效好
而对肌肉震颤的疗效差
对氯丙嗪引起的锥体外系反应无效
这个药起效慢
在用药两到三周才出现客观症状的改善
一到六个月效果最好
并且作用比较持久
随着用药时间的延长而递增
也可用于治疗肝昏迷
所以在临床上它可以和金刚烷胺配合着用
左旋多巴的不良反应包括
早期的胃肠反应
可以出现厌食、恶心、呕吐等症状
心血管反应主要表现于直立性低血压
而长期不良反应有运动过多症
出现手足、躯体和舌的不自主运动
症状波动出现开关反应
开的时候活动是正常的或者是几乎正常的
关的时候会突然出现严重的帕金森式症状
精神障碍也是不良反应的一种
患者用药后会出现逼真的
梦幻、幻象、幻视等现象
维生素B6是多巴脱羧酶的辅基
会增强左旋多巴的外周脱羧
减轻其疗效
因此不适合跟它同用
它的作用也就是和卡比多巴正好相反
而抗精神病药以及利血平
可以分别阻断多巴胺受体
及耗竭多巴胺递质
对抗左旋多巴的作用
第二类抗帕金森病药是抗胆碱药
它主要分为外周性抗胆碱药和中枢性抗胆碱药
外周性抗胆碱药阿托品不良反应多
我们一般不用
主要用的是中枢性抗胆碱药
代表药安坦 也叫苯海索
它适用于轻症的患者
不能耐受左旋多巴和禁用左旋多巴的患者
与左旋多巴合用可以增强疗效
并且它还可以对抗氯丙嗪引起的帕金森式病
-第1.1节 药物的发展简史
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-第1.2节 药物基本知识与新药研发
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-第1.3节 药物的作用与不良反应
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-第1.4节 药物的相互作用
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-第一章 日常用药概述--第1.5节 单元测验
-第2.1节 常用镇静催眠药
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-第2.2节 抗癫痫药
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-第2.3节 抗帕金森病药
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-第2.4节 抗精神病药
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-第二章 中枢神经系统疾病用药--第2.5节 单元测验
-第3.1节 疼痛与抗痛系统
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-第3.2节 阿片类镇痛药（一）
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-第3.3节 阿片类镇痛药（二）
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-第3.4节 百年老药阿司匹林
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-第3.5节 肾上腺皮质激素
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-第3.6.1节 糖皮质激素的利与弊（一）
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-第3.6.2节 糖皮质激素的利与弊（二）
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-第三章 炎症与疼痛用药--第3.9节 单元测验
-第4.1节 抗高血压药
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-第4.2节 什么是糖尿病？
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-第4.3节 胰岛素的发现
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-第4.4节 口服降糖药
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-第4.5节 危险的血脂
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-第4.6节 降血脂药
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-第四章 “三高”人群用药--第4.7节 单元测验
-第5.1.1节 抗心律失常药（一）
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-第5.1.2节 抗心律失常药（二）
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-第5.1.3节 抗心律失常药（三）
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-第5.2节 肾素-血管紧张素-醛固酮拮抗药
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-第5.3.1节 利尿药（一）
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-第5.3.2节 利尿药（二）
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-第5.4.1节 抗心衰药（一）
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-第5.4.2节 抗心衰药（二）
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-第5.5.1节 抗心绞痛药（一）
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-第5.5.2节 抗心绞痛药（一）
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-第五章 心血管疾病的治疗药物--第5.6节 单元测验
-第6.1节 镇咳与祛痰药
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-第6.2节 抗消化性溃疡药
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-第6.3节 消化功能调节药
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-第六章 作用于呼吸与消化系统药物--第6.4节 单元测验
-第7.1节 感染性疾病的黑暗时代
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-第7.2节 抗菌药与抗生素基本概念
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-第7.3节 青霉素的发现
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-第7.4.1节 β内酰胺类抗生素（一）
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-第7.4.2节 β内酰胺类抗生素（二）
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-第7.5节 大环内酯类抗生素
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-第7.6节 氨基糖苷类抗生素
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-第7.7节 人工合成抗菌药（一）
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-第7.8节 人工合成抗菌药（二）
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-第七章 抗生素与抗菌药物--第7.9节 单元测验
-第8.1节 肿瘤化疗药物
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-第8.2节 肿瘤靶向药物
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-第8.3节 肿瘤免疫分子靶向药物
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-第八章 抗肿瘤药物--第8.4节 单元测验
