当前课程知识点：谈医说药 > 第七章 抗生素与抗菌药物 > 第7.2节 抗菌药与抗生素基本概念 > Video
我们知道
抗菌药物结束了
感染性疾病无药可治的黑暗时代
在学习具体的药物之前
我们先来学习一下
抗菌药有关的基本概念与知识
首先 我们要认识一些常用的术语
第一个术语叫化学治疗 简称化疗
细菌或其他微生物
寄生虫及癌细胞所致疾病的药物治疗
称为化疗
第二个概念
抗菌药物
具有抑制或杀灭病原菌能力的化学物质
称为抗菌药物
第三个概念 抗生素
某些微生物在生活过程中产生的
具有抗病原体作用
和其他活性的一类物质
和其它药物一样
抗菌药与机体之间的相互作用
符合药物的效应动力学和代谢动力学规律
但抗菌药的作用更为复杂
在机体、病原体和药物之间
存在如图所示的三角关系
疾病的发生与康复
是微生物与机体相互斗争的过程
抗菌药物的抑菌
或杀菌作用
是制止疾病发展与促进康复的外来因素
为机体彻底消灭病原体
和导致疾病痊愈
创造有利条件
但如果使用不当
微生物可产生耐药性
使药物失去抗菌效果
根据药物作用强度的不同
我们把抗菌药分为抑菌药
和杀菌药两种
抑菌药 只能抑制病原菌的生长繁殖
无杀灭作用
而杀菌药 不仅抑制病原菌生长繁殖
还可杀灭病原菌
每种抗菌药都有自己的抗菌作用范围
这就是抗菌谱
根据抗菌谱的范围的宽（窄）和广
我们又分为 窄谱抗菌药和广谱抗菌药
窄谱抗菌药
仅仅对单一菌种或一属细菌具有抗菌作用
抗菌范围比较窄
而广谱抗菌药
对多种不同病原菌具有抗菌作用 抗菌范围广
抗菌药抑制和杀灭病原菌的能力称为抗菌活性
定量评价抗菌活性的指标
是最低抑菌浓度和最低杀菌浓度
最低抑菌浓度 简称MIC
指的是 体外抑制病原菌生长的
最低药物浓度
而最低杀菌浓度 简称MBC
指的是 体外杀灭
或使菌数减少99.9%的最低药物浓度
评价化疗药物有效性与安全性的指标
是化疗指数
说到化疗指数 同学们可能会记起另外一个概念
治疗指数
在总论的时候 给大家介绍过治疗指数的概念
化疗指数
指的是化疗药物有效性与安全性的指标
而治疗指数
是一般药物有效性与安全性的指标
一般表示方法是
LD50/ED50
或LD5/ED95来表示
化疗指数越大
治疗效果越好
毒性越小
临床应用价值也就越高
抗菌药物有着各种不同的机制
下面我给大家简要介绍一下
第一种 是干扰细菌细胞壁的合成
细菌细胞壁的主要成分为
糖、蛋白质、类脂质
革兰氏阳性菌
细菌细胞壁具有较厚而致密的肽聚糖层
多达20层
占细胞壁成分的50%～60%
能耐胞内20-30个大气压的渗透压
而革兰阴性菌的细胞壁
比革兰阳性菌的细胞壁薄 而结构较复杂
分外膜和肽聚糖层
粘肽层较薄
胞浆渗透压低
外膜由脂多糖、磷脂、膜蛋白
和Porin蛋白构成
而细胞壁粘肽的主要组成有
N-乙酰葡萄糖胺 N-乙酰胞壁酸
如图所示
是细胞壁粘肽合成需要经历的三个阶段
从细胞浆内
到胞浆膜
再到细胞膜外
药物作用于粘肽合成不同阶段发挥作用
作用于胞浆内黏肽合成阶段的药物
如 磷霉素、还丝氨酸
磷霉素抑制有关酶系
可以阻止N-乙酰胞壁酸的形成
环丝氨酸 抑制消旋酶
和合成酶的活性
阻碍N-乙酰胞壁酸五肽的形成
第二种机制
是作用于细胞膜黏肽合成阶段的药物
如 万古霉素、杆菌肽
万古霉素是阻抑十肽聚合物的形成
而杆菌肽抑制焦磷酸活性
阻碍十肽聚合物脱磷酸反应
阻断磷脂循环
第三种 是作用于
胞膜外黏肽合成阶段的药物
如 β-内酰胺类
以青霉素抑制金黄色葡萄球菌为例
如图
聚糖支架由N-乙酰葡萄糖胺
和N-乙酰胞壁酸交替间隔排列
粘肽由聚糖支架通过交联而成
图中结合位点1
是转肽酶作用的交联过程
结合位点2
是羧肽酶作用的交联过程
青霉素结构与结合位点2的
D-Ala-D-Ala结构相似
所以 可以与转肽酶结合
进而阻止N-乙酰葡萄糖胺
和N-乙酰胞壁酸十肽聚合物交叉联结
阻止粘肽最终合成
导致细胞壁的缺损
进而产生抗菌作用
抗菌药的第二种作用机制是
损伤细菌细胞膜及其功能
损伤细菌细胞膜及其功能
如图中所示
抗革兰氏阴性菌多肽类抗生素
抗真菌的多烯类抗生素
吡咯类抗菌药
这三类抗菌药
分别作用于细胞膜的不同部位
导致细菌细胞膜通透性增加
致使细菌细胞内重要成分外漏而死亡
抗菌药的第三种作用机制
是影响细菌体内生命物质合成
比如 抑制核酸合成的药
喹诺酮类抑制DNA螺旋酶
利福霉素类抑制RNA 聚合酶
氟胞嘧啶抑制腺苷酸合成酶 等等
还有抑制叶酸代谢的药物
如图中所示
叶酸代谢的过程
二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶
是其中的关键性酶
磺胺类药 可以作用于二氢叶酸的合成酶
影响二氢叶酸的合成
而甲氧苄氨嘧啶
可以作用于二氢叶酸的还原酶
抑制四氢叶酸的形成
两个药合到一起
就可以有效地杀死细菌
抑制细菌蛋白质合成的
有 氨基苷类、四环素类、氯霉素
林可霉素和红霉素 等等
总之 如图中所示
不同药物作用于细菌的不同部位
最终
都会抑制细菌生长繁殖或导致细菌的死亡
我们将会在后面的章节中为大家详细介绍
-第1.1节 药物的发展简史
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-第1.2节 药物基本知识与新药研发
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-第1.3节 药物的作用与不良反应
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-第1.4节 药物的相互作用
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-第一章 日常用药概述--第1.5节 单元测验
-第2.1节 常用镇静催眠药
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-第2.2节 抗癫痫药
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-第2.3节 抗帕金森病药
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-第2.4节 抗精神病药
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-第二章 中枢神经系统疾病用药--第2.5节 单元测验
-第3.1节 疼痛与抗痛系统
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-第3.2节 阿片类镇痛药（一）
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-第3.3节 阿片类镇痛药（二）
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-第3.4节 百年老药阿司匹林
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-第3.5节 肾上腺皮质激素
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-第3.6.1节 糖皮质激素的利与弊（一）
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-第3.6.2节 糖皮质激素的利与弊（二）
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-第三章 炎症与疼痛用药--第3.9节 单元测验
-第4.1节 抗高血压药
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-第4.2节 什么是糖尿病？
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-第4.3节 胰岛素的发现
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-第4.4节 口服降糖药
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-第4.5节 危险的血脂
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-第4.6节 降血脂药
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-第四章 “三高”人群用药--第4.7节 单元测验
-第5.1.1节 抗心律失常药（一）
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-第5.1.2节 抗心律失常药（二）
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-第5.1.3节 抗心律失常药（三）
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-第5.2节 肾素-血管紧张素-醛固酮拮抗药
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-第5.3.1节 利尿药（一）
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-第5.3.2节 利尿药（二）
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-第5.4.1节 抗心衰药（一）
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-第5.4.2节 抗心衰药（二）
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-第5.5.1节 抗心绞痛药（一）
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-第5.5.2节 抗心绞痛药（一）
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-第五章 心血管疾病的治疗药物--第5.6节 单元测验
-第6.1节 镇咳与祛痰药
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-第6.2节 抗消化性溃疡药
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-第6.3节 消化功能调节药
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-第六章 作用于呼吸与消化系统药物--第6.4节 单元测验
-第7.1节 感染性疾病的黑暗时代
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-第7.2节 抗菌药与抗生素基本概念
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-第7.3节 青霉素的发现
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-第7.4.1节 β内酰胺类抗生素（一）
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-第7.4.2节 β内酰胺类抗生素（二）
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-第7.5节 大环内酯类抗生素
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-第7.6节 氨基糖苷类抗生素
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-第7.7节 人工合成抗菌药（一）
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-第7.8节 人工合成抗菌药（二）
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-第七章 抗生素与抗菌药物--第7.9节 单元测验
-第8.1节 肿瘤化疗药物
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-第8.2节 肿瘤靶向药物
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-第8.3节 肿瘤免疫分子靶向药物
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-第八章 抗肿瘤药物--第8.4节 单元测验
