当前课程知识点:谈医说药 > 第八章 抗肿瘤药物 > 第8.1节 肿瘤化疗药物 > Video
那么我们现在呢
这个我们现在的化疗药物
主要包括这样几类
第一类就是能够干扰
核酸的生物合成的药物
第二类是影响这个
DNA的结构和功能的药物
第三类是能够干扰转录过程
和阻止RNA合成的药物
那么最后一类就是能够抑制
蛋白质合成和功能的药物
下面我们来分别介绍一下这几种药物
那么第一类就是我们说的抗代谢药
它能够干扰癌细胞的核酸的生物合成
这类的药物它的结构
和正常的代谢药物非常的相似
所以可以干扰核酸的合成
它们主要作用于这个细胞的S期
所以它是一种细胞周期特异性的药物
比如说代表性的药物
比如说甲氨蝶呤
那么它就是一种二氢叶酸还原酶的抑制剂
它对二氢叶酸还原酶
它作用可以发挥
非常强大而持久的抑制作用
所以能干扰癌细胞的DNA和蛋白质的合成
那么医生一般把它用于这个儿童的
急性白血病、绒毛膜上皮癌
还可以用这个鞘内注射
用于这个中枢神经系统白血病的预防
和缓解症状
当然我们说它的这个不良反应也非常多
比如说它有消化道的反应
还有骨髓抑制
长期应用会导致肝肾的损伤
甚至在这个妊娠早期用药
可以导致畸胎 死胎等等
所以副作用还是比较大的
那么第二类
这个药物就是5-氟尿嘧啶
那么它是一种胸苷酸合成酶的抑制剂
它进入到这个癌细胞
细胞内以后转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸
来抑制脱氧核苷酸合成酶
从而阻止了就这个脱氧尿苷酸甲基化
转变为脱氧胸苷酸
这样影响DNA的合成
那么在临床上
一般医生
把它用于这个消化道的这个癌症
你比如说结肠 直肠癌
还有像乳腺癌
疗效也比较好
对于一些妇科的肿瘤
你比如说
卵巢癌 宫颈癌
它的作用也比较有效
那么它的副作用
存在很多
比如说有消化道反应
有这个骨髓抑制
有严重的甚至会导致这个血性的腹泻
甚至有一部分会出现共济失调等等
脱发等等这一些副作用
那么第三种就是6巯基嘌呤
那么它是一种
嘌呤核苷酸互变的这个抑制剂
那么它在这个体内可以
通过酶催化以后就变成硫代肌苷酸
阻止肌苷酸转变为
转变为腺核苷酸和鸟核苷酸
干扰嘌呤的代谢
妨碍这个核酸的合成
那么这种药物一般
用于这个急性白血病
效果是比较好
当然它对慢性粒细胞白血病
也有一定的疗效
对于这个绒毛膜上皮癌
恶性葡萄胎也有一定的效果
那么这种药物
最大的副作用就是
对消化系统的这个副作用
比如说它可以引起消化道黏膜的损伤
可以导致这个少数病人出现黄疸
肝功能障碍等等
这一系列的副作用
还有像这个羟基脲
它也是一种核苷酸的还原酶抑制剂
它也可以抑制核苷酸还原酶
那么阻止胞苷酸转变为脱氧胞苷酸
从而抑制DNA的合成
那么医生一般把它用于
这个慢性粒细胞白血病
特别有效果
那么它对黑色素瘤
也有一种暂时缓解的作用
那么它的副作用跟前面几种副作用
大体上是相似的
那么第二种化疗药物主要是
能够直接影响
DNA的结构和功能的药物
比如说它们可以直接破坏DNA的结构
或者是抑制DNA合成过程当中的
拓扑异构酶的活性
这样影响DNA的结构和功能
你比如说
比较常见的药物就是我们刚才谈到的氮芥
氮芥可以和鸟嘌呤的第7位氮
共价结合以后
可以在DNA的双链里面交叉联结
或者是导致DNA的这个同链之间
不同碱基发生交叉联结
所以这个妨碍DNA的合成
DNA的结构
那么它现在目前
主要用于这个恶性淋巴瘤
癌性的胸膜、心包或者是腹腔的这个积液
所以效果还是比较好
它的副作用
跟前面几种药物的副作用相比
它有一些特殊的副作用
比如说除了消化道反应
这个骨髓抑制以外
还会出现这个
女性会出现月经失调
男性会出现男性不育等等
这一些副作用
那么第三类
化疗药物就是干扰转录过程
阻止RNA的合成
那么这类药物
它可以嵌入到这个DNA的碱基对之间
干扰转录的过程
这样可以阻止mRNA的合成
它是属于这种DNA的嵌入剂
嵌入到DNA当中
那么比如说比较常见的药物
比如说有放线菌素
像这个多柔比星
还有像这个柔红霉素等等
那么这些药物
它主要是用于这个血液科的肿瘤
比如说这个急性淋巴细胞白血病
急性粒细胞白血病等等
这些都用得比较多
那么最后一种就是
能够抑制蛋白质合成和功能的药物
比如说这类药它可以干扰
这个微管蛋白的聚合功能
干扰核蛋白体的功能
影响这个氨基酸的供应
这样可以抑制蛋白质的合成
以及它的功能
你比如说长春碱类的这一类药物
那么这一类药物它可以
抑制这个微管蛋白
阻止它的聚合
那么它可以抑制
这个肿瘤细胞的这个纺锤丝的形成
这样
肿瘤细胞的有丝分裂就会停止在这个中期
那么医生现在主要用于这个何杰金氏病
还有像这个绒毛膜上皮癌
这一些这个肿瘤效果是比较好的
那么像长春碱
它的这个副作用
比如说有消化道的反应
骨髓抑制 神经毒性 血液毒性 脱发等等
甚至局部注射会导致一些
比较刺激性的症状
那么这一类药物的第二种
像这个三尖杉生物碱类
它可以直接干扰核蛋白体的功能
那么可以抑制蛋白合成
使它抑制在这个起始阶段
使这个核蛋白体分解
释出新生的肽链化合物
但是假如说mRNA和tRNA
它和核蛋白酶已经结合
这个药物是对它没有作用的
那么在临床上主要对于各种类型的白血病
恶性淋巴瘤都有显著的效果
除此以外它还可以对肺癌 绒毛膜上皮癌
恶性葡萄胎也有一定的效果
所以它的这个抗瘤谱是比较广的
那么它的副作用也有一些
比如说有骨髓抑制 消化道反应 脱发
偶尔会有心脏毒性
那么这类药物还有比如说像
L-门冬酰胺酶
它是可以抑制氨基酸的供应的
你比如说肿瘤细胞
它是生长繁殖需要门冬酰胺的
那么这种药物
它可以使得这个血清当中门冬酰胺水解
肿瘤细胞缺乏门冬酰胺
那么它的生长繁殖就受到抑制
所以一般它是对这个
急性淋巴细胞白血病的效果是最好的
当然它对其他的一些血液肿瘤
比如说急性粒细胞型白血病
急性单核细胞白血病 恶性淋巴瘤等等
这一些肿瘤也有一定的疗效
当然它的这个副作用
比如说有过敏反应 消化道反应等等
都是一些比较常见的
当然我们说放疗和化疗
那么现在在很多国家仍然是广泛使用的
抗肿瘤的治疗手段
跟它们有很强的细胞毒作用
也就是直接杀伤肿瘤细胞
是很有关系的
当然我们说这个方法是很毒辣的
副作用比较大
对很多的
种类的这个肿瘤的疗效也非常有限
所以现在医生和肿瘤患者
迫切的就是需要找到一种更加专一的
抗癌药物
那么如果要找到更加专一的抗癌药物
就是我们下一次要讲的
就是要从根本上理解肿瘤是怎么发生的
也就是肿瘤的发生机制
这样才能找到更加专一的
更加有效的抗癌药物
-第1.1节 药物的发展简史
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-第1.2节 药物基本知识与新药研发
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-第1.3节 药物的作用与不良反应
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-第1.4节 药物的相互作用
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-第一章 日常用药概述--第1.5节 单元测验
-第2.1节 常用镇静催眠药
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-第2.2节 抗癫痫药
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-第2.3节 抗帕金森病药
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-第2.4节 抗精神病药
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-第二章 中枢神经系统疾病用药--第2.5节 单元测验
-第3.1节 疼痛与抗痛系统
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-第3.2节 阿片类镇痛药(一)
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-第3.3节 阿片类镇痛药(二)
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-第3.4节 百年老药阿司匹林
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-第3.5节 肾上腺皮质激素
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-第3.6.1节 糖皮质激素的利与弊(一)
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-第3.6.2节 糖皮质激素的利与弊(二)
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-第三章 炎症与疼痛用药--第3.9节 单元测验
-第4.1节 抗高血压药
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-第4.2节 什么是糖尿病?
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-第4.3节 胰岛素的发现
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-第4.4节 口服降糖药
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-第4.5节 危险的血脂
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-第4.6节 降血脂药
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-第四章 “三高”人群用药--第4.7节 单元测验
-第5.1.1节 抗心律失常药(一)
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-第5.1.2节 抗心律失常药(二)
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-第5.1.3节 抗心律失常药(三)
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-第5.2节 肾素-血管紧张素-醛固酮拮抗药
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-第5.3.1节 利尿药(一)
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-第5.3.2节 利尿药(二)
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-第5.4.1节 抗心衰药(一)
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-第5.4.2节 抗心衰药(二)
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-第5.5.1节 抗心绞痛药(一)
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-第5.5.2节 抗心绞痛药(一)
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-第五章 心血管疾病的治疗药物--第5.6节 单元测验
-第6.1节 镇咳与祛痰药
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-第6.2节 抗消化性溃疡药
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-第6.3节 消化功能调节药
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-第六章 作用于呼吸与消化系统药物--第6.4节 单元测验
-第7.1节 感染性疾病的黑暗时代
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-第7.2节 抗菌药与抗生素基本概念
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-第7.3节 青霉素的发现
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-第7.4.1节 β内酰胺类抗生素(一)
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-第7.4.2节 β内酰胺类抗生素(二)
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-第7.5节 大环内酯类抗生素
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-第7.6节 氨基糖苷类抗生素
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-第7.7节 人工合成抗菌药(一)
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-第7.8节 人工合成抗菌药(二)
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-第七章 抗生素与抗菌药物--第7.9节 单元测验
-第8.1节 肿瘤化疗药物
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-第8.2节 肿瘤靶向药物
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-第8.3节 肿瘤免疫分子靶向药物
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-第八章 抗肿瘤药物--第8.4节 单元测验