当前课程知识点：谈医说药 > 第七章 抗生素与抗菌药物 > 第7.5节 大环内酯类抗生素 > Video
β内酰胺类抗生素
包括青霉素及头孢菌素
这两种抗生素在临床上都是高效低毒
但是有一类人群却用不了
哪一类人呢
那就是过敏性体质的病人
临床上
如果病人对青霉素皮试阳性
医生需要考虑换药
首先考虑的
恐怕是大环内酯类抗生素
大环内酯类抗生素的基本结构
是14-16元大环内脂环
由一个多元碳的内脂环大环
附着一个或多个脱氧糖组成
根据多元碳的数目
大环内酯类
又分为14元环、15元环及16元环
14元环的大环内酯类
包括红霉素和克拉霉素、罗红霉素等等
而15元环的大环内酯环
主要是阿奇霉素
16元环的大环内酯环
有乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素
以及罗他霉素等等
本类是窄谱抗生素
抗菌谱与青霉素G相似而略广
但效力弱于青霉素G
包括
G+、G-球菌和厌氧球菌
对军团菌、弯曲杆菌、衣原体、支原体
立克次氏体以及某些螺旋体效果比较好
除了流感杆菌、百日咳杆菌
变形杆菌等少数细菌外
它对大多数G-杆菌无效
对耐β-内酰胺类
和氨基糖苷类抗生素的细菌却往往有效
大环内酯类的抗菌机制主要是
可逆性结合细菌核糖体50S亚基
抑制蛋白质合成
哺乳动物没有50S核糖体
所以对人没有影响
其抗菌强度主要是抑菌
在高浓度的时候也可以起到杀菌作用
天然大环内酯类的体内代谢过程有以下特点
一
不耐酸
口服易被胃酸破坏
常用的是肠溶片
第二
分布广泛
血中药物浓度低
在胆汁中的浓度比较高
可以进入乳汁
但不能进入脑脊液
第三
它主要是肝脏代谢
肝肠循环明显
血浆半衰期不够长
一般在两个小时以内
最后它是经胆汁排泄
治疗尿路感染常常需要碱化尿液
而半合成大环内酯类的体内过程特点
有所不同
首先它们对胃酸稳定
生物利用度比较高
在血液、体液及组织细胞内药物浓度高
阿奇霉素不在肝脏代谢
血浆半衰期可以长达四十八个小时
另外半合成的大环内酯类
大部分经过胆汁排泄
而克拉霉素经肾脏排泄
治疗尿路感染的时候不需碱化尿液
那么这一类抗生素在临床上应用也很广泛
它可以用于
耐青霉素和对青霉素过敏的金葡菌感染
其次可以治疗衣原体及支原体感染
另外它能够治疗军团菌病
白喉、百日咳等等
除此以外
这一类抗生素有免疫抑制作用
胃动素样作用等等
不良反应比较常见的
是消化道反应
需要饭后服用
半合成类的大环内酯类
胃肠反应比较轻微
另外这一类抗生素还有部分耳毒性
可以导致耳聋
前庭功能受损
老年肾功能不良的要慎用
在静滴过快的时候
部分患者性会出现
心律失常和复极延迟综合征
还可能导致转氨酶升高
肝肿大、黄疸等肝损害
本类的变态反应比较少见
一般是荨麻疹
在静滴它的乳酸糖盐的时候
容易发生局部刺激不良反应
要注意给药的浓度和速度
在临床上
本类与其他药物可能发生相互作用
比如
拮抗克林霉素、林可霉素、氯霉素的作用
抑制茶碱的代谢
使血药浓度异常升高
与华法林合用
延长凝血时间
竞争性抑制卡马西平代谢
促进环孢霉素吸收
并干扰其代谢
引起腹痛、高血压及肝功能障碍等症状
与H1受体阻断药合用的时候引起心律失常
使地高辛肝肠循环增加
体内存留时间延长等等
因此
要据临床实际调整给药剂量
大环内酯类的代表药物
有红霉素、阿奇霉素、交沙霉素
乙酰螺旋霉素等等
我们简要的介绍一下这几个药
红霉素抗菌谱类似青霉素
耐药菌株比较多
不耐酸
口服制剂是肠溶片
能扩散进入前列腺
聚积在肝脏和巨噬细胞
脑膜有炎症的时候可以进入脑脊液
抑制肝药酶活性
影响多种药物的氧化过程
它临床上首选用于
军团病、白喉带菌者、支原体肺炎
沙眼衣原体所致婴儿肺炎
以及结肠炎
弯曲杆菌所致的败血症、肠炎等等
是妊娠期治疗
泌尿生殖系统衣原体感染的一线药
阿奇霉素是半合成抗生素
抗菌谱广
抗菌作用比较强
对G+菌、G-菌、厌氧菌、支原体、衣原体
螺旋体、弓形病等等
作用都很强
对肺炎支原体的作用
是大环内酯类中最强的
它的组织穿透力强
半衰期可以达到35-48小时
用于较严重的呼吸道
皮肤软组织及泌尿生殖系感染
肝功能不良的
孕妇哺乳期妇女要慎用
过敏患者要禁用
交沙霉素的抗菌谱和抗菌作用与红霉素相似
对G+菌和厌氧菌有较好抗菌作用
用于支原体肺炎及敏感菌所致的呼吸道感染
皮肤、软组织感染有消化道反应
对肝脏几乎没有影响
那么这一个药在给药的时候
要吞服
千万不要把它嚼碎
嚼碎以后药物可能会被胃酸破坏
而影响它的药效
乙酰螺旋霉素耐酸
本身没有活性
在体内会转变成具有
抗菌活性的螺旋霉素
它的抗菌谱与红霉素相似
在胆汁、尿液、支气管分泌物、肺组织
及前列腺中药物浓度高
可以透过胎盘
临床上用于呼吸道
皮肤、软组织感染
也可用于军团菌病、弓形病的治疗
-第1.1节 药物的发展简史
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-第1.2节 药物基本知识与新药研发
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-第1.3节 药物的作用与不良反应
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-第1.4节 药物的相互作用
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-第一章 日常用药概述--第1.5节 单元测验
-第2.1节 常用镇静催眠药
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-第2.2节 抗癫痫药
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-第2.3节 抗帕金森病药
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-第2.4节 抗精神病药
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-第二章 中枢神经系统疾病用药--第2.5节 单元测验
-第3.1节 疼痛与抗痛系统
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-第3.2节 阿片类镇痛药（一）
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-第3.3节 阿片类镇痛药（二）
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-第3.4节 百年老药阿司匹林
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-第3.5节 肾上腺皮质激素
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-第3.6.1节 糖皮质激素的利与弊（一）
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-第3.6.2节 糖皮质激素的利与弊（二）
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-第三章 炎症与疼痛用药--第3.9节 单元测验
-第4.1节 抗高血压药
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-第4.2节 什么是糖尿病？
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-第4.3节 胰岛素的发现
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-第4.4节 口服降糖药
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-第4.5节 危险的血脂
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-第4.6节 降血脂药
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-第四章 “三高”人群用药--第4.7节 单元测验
-第5.1.1节 抗心律失常药（一）
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-第5.1.2节 抗心律失常药（二）
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-第5.1.3节 抗心律失常药（三）
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-第5.2节 肾素-血管紧张素-醛固酮拮抗药
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-第5.3.1节 利尿药（一）
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-第5.3.2节 利尿药（二）
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-第5.4.1节 抗心衰药（一）
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-第5.4.2节 抗心衰药（二）
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-第5.5.1节 抗心绞痛药（一）
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-第5.5.2节 抗心绞痛药（一）
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-第五章 心血管疾病的治疗药物--第5.6节 单元测验
-第6.1节 镇咳与祛痰药
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-第6.2节 抗消化性溃疡药
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-第6.3节 消化功能调节药
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-第六章 作用于呼吸与消化系统药物--第6.4节 单元测验
-第7.1节 感染性疾病的黑暗时代
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-第7.2节 抗菌药与抗生素基本概念
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-第7.3节 青霉素的发现
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-第7.4.1节 β内酰胺类抗生素（一）
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-第7.4.2节 β内酰胺类抗生素（二）
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-第7.5节 大环内酯类抗生素
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-第7.6节 氨基糖苷类抗生素
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-第7.7节 人工合成抗菌药（一）
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-第7.8节 人工合成抗菌药（二）
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-第七章 抗生素与抗菌药物--第7.9节 单元测验
-第8.1节 肿瘤化疗药物
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-第8.2节 肿瘤靶向药物
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-第8.3节 肿瘤免疫分子靶向药物
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-第八章 抗肿瘤药物--第8.4节 单元测验
