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降血脂的药物分为两类

第一类是主要降低胆固醇和LDL的药物

第二类是主要降低甘油三酯和VLDL的药物

那么第一类它又分为两类

第一个呢是HMG-CoA

也就是3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A

还原酶抑制剂

第二个呢是胆汁酸结合树脂

那我们首先来看一下

HMG-CoA还原酶抑制剂

HMG-CoA还原酶抑制剂

这一类药主要降低胆固醇和LDL的药物

他们的尾缀都有他汀两个字

包括洛伐他汀 辛伐他汀 普伐他汀

和氟伐他汀等等

另外这些药也有一些商品名

比如 洛伐他汀叫美降脂

辛伐他汀叫舒降脂等等

洛伐他汀是怎么发现的呢

罗伊·瓦格洛斯是一名医生和生物化学家

他在梅尔克公司采用了现代的药物设计方法

确定药物的靶标

从红曲霉素和土曲霉素中

分离得到洛伐他汀

在1987年被FDA批准成为

第一个上市的HMG-CoA 还原酶抑制剂

成为世界上最成功的药物之一

它的药理作用首先是调脂作用

他汀类可以与HMG-CoA竞争性拮抗

特异性和竞争性地抑制HMG-CoA还原酶

使肝胆固醇合成减少

另外 他可以通过自身调节

增加胞膜的LDL的受体

使血浆内的LDL

通过受体介导的代谢途径降解

从而降低血浆胆固醇

另外 它还具有非调脂作用

它能够抑制血小板聚集

抑制血管平滑肌的增殖和迁移

改善血管的内皮功能

HMG-CoA还原酶

是合成胆固醇的限速酶

他汀类药物与这个酶的结构很相似

并且对酶的亲和力

高出HMG-CoA几千倍

通过抑制这个酶

可以导致胆固醇的合成受阻

除了降低血浆胆固醇浓度外

还可以通过负反馈调节

导致肝细胞表面的LDL受体代偿性增加

活性增强

最终增加受体途径的代谢

而降低血浆的LDL

那么在临床上

这一类药主要用于高胆固醇血症

是杂合子家族性

非家族性IIa型的首选药

还有IIb型以及第III型高脂血症也能用

其不良反应主要有

胃肠不适 肝功能异常 血清转氨酶升高

还有肌肉痛 骨骼肌溶解等等

主要降低胆固醇和

LDL的药物还有胆汁酸结合树脂

代表药是考来烯胺和考来替泊

也就是我们临床上常说的

消胆胺和降胆宁

其药理作用呢

主要是降低血浆总胆固醇

LDL-C还有轻度增加HDL

它的作用机制

它与胆汁酸会形成络合物

阻断胆汁酸的肝肠循环

另外 它在肝中胆汁酸减少

会激活限速酶—7α羟化酶

使胆固醇向胆汁酸的转化加强

在肝里面胆固醇下降

再使LDL受体数量增加

血液中的LDL向肝内转移

在临床应用上 它们主要用于

Ⅱa型和Ⅱb型高脂血症

不良反应

包括恶心 腹胀 便秘

脂溶性维生素缺乏症

高氯酸血症 等等

苯氧酸类

是主要降低胆固醇和VLDL的药物

代表药 氯贝丁酯

新型贝特类

有（吉非贝齐） 苯扎贝特 非诺贝特

其药理作用

首先 它能降低血浆中的甘油三酯

和VLDL的含量

可以升高HDL 还有抗血小板聚集作用

在临床上

主要用于高甘油三酯血症为主的

Ⅱb型 III型 和IV型高血脂症患者

烟酸也能够调血脂

它调血脂的机制

首先是降低cAMP的水平

使脂肪酶活性降低

脂肪组织中甘油三酯不易分解

造成游离脂肪酸的减少

从而肝脏合成甘油三酯的原料不足

难以进一步合成VLDL

最终导致LDL的减少

抗氧化剂普罗布考也是降脂药

它具有抗氧化作用

会抑制氧化修饰低密度脂蛋白的生成

另外 它有调血脂作用

可以降低胆固醇及LDL

临床上可以用于各种高脂血症

多烯脂肪酸又称多不饱和脂肪酸类

用于防治心脑血管病

已经有50多年的历史

根据不饱和键在脂肪酸链中

开始出现的位置不同

又分为n-3型和n-6型两种

n-3的型多烯脂肪酸有二十碳五烯酸

也就简称EPA

和二十二碳六烯酸

简称DHA

它们往往存在于一些海洋生物里面

而n-6型的多烯脂肪酸

有亚油酸 LA和 （γ-亚麻酸）

也就是γ- LNA

它们往往存在于植物油中

20世纪70年代流行病学调查发现

格陵兰的因纽特人

也就是我们说的爱基斯摩人

很少发生心血管病

后来证实

主要与他们食用海鱼等海生动物有关系

而海生生物里面的主要成分EPA DHA

就是降脂的良药

这些动物油脂中富含有n-3型多烯脂肪酸

可以调血脂

然后还能够抗动脉粥样硬化

从而也开启了n-3型多烯脂肪酸

防治心脑血管病的途径