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降血脂的药物分为两类
第一类是主要降低胆固醇和LDL的药物
第二类是主要降低甘油三酯和VLDL的药物
那么第一类它又分为两类
第一个呢是HMG-CoA
也就是3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A
还原酶抑制剂
第二个呢是胆汁酸结合树脂
那我们首先来看一下
HMG-CoA还原酶抑制剂
HMG-CoA还原酶抑制剂
这一类药主要降低胆固醇和LDL的药物
他们的尾缀都有他汀两个字
包括洛伐他汀 辛伐他汀 普伐他汀
和氟伐他汀等等
另外这些药也有一些商品名
比如 洛伐他汀叫美降脂
辛伐他汀叫舒降脂等等
洛伐他汀是怎么发现的呢
罗伊·瓦格洛斯是一名医生和生物化学家
他在梅尔克公司采用了现代的药物设计方法
确定药物的靶标
从红曲霉素和土曲霉素中
分离得到洛伐他汀
在1987年被FDA批准成为
第一个上市的HMG-CoA 还原酶抑制剂
成为世界上最成功的药物之一
它的药理作用首先是调脂作用
他汀类可以与HMG-CoA竞争性拮抗
特异性和竞争性地抑制HMG-CoA还原酶
使肝胆固醇合成减少
另外 他可以通过自身调节
增加胞膜的LDL的受体
使血浆内的LDL
通过受体介导的代谢途径降解
从而降低血浆胆固醇
另外 它还具有非调脂作用
它能够抑制血小板聚集
抑制血管平滑肌的增殖和迁移
改善血管的内皮功能
HMG-CoA还原酶
是合成胆固醇的限速酶
他汀类药物与这个酶的结构很相似
并且对酶的亲和力
高出HMG-CoA几千倍
通过抑制这个酶
可以导致胆固醇的合成受阻
除了降低血浆胆固醇浓度外
还可以通过负反馈调节
导致肝细胞表面的LDL受体代偿性增加
活性增强
最终增加受体途径的代谢
而降低血浆的LDL
那么在临床上
这一类药主要用于高胆固醇血症
是杂合子家族性
非家族性IIa型的首选药
还有IIb型以及第III型高脂血症也能用
其不良反应主要有
胃肠不适 肝功能异常 血清转氨酶升高
还有肌肉痛 骨骼肌溶解等等
主要降低胆固醇和
LDL的药物还有胆汁酸结合树脂
代表药是考来烯胺和考来替泊
也就是我们临床上常说的
消胆胺和降胆宁
其药理作用呢
主要是降低血浆总胆固醇
LDL-C还有轻度增加HDL
它的作用机制
它与胆汁酸会形成络合物
阻断胆汁酸的肝肠循环
另外 它在肝中胆汁酸减少
会激活限速酶—7α羟化酶
使胆固醇向胆汁酸的转化加强
在肝里面胆固醇下降
再使LDL受体数量增加
血液中的LDL向肝内转移
在临床应用上 它们主要用于
Ⅱa型和Ⅱb型高脂血症
不良反应
包括恶心 腹胀 便秘
脂溶性维生素缺乏症
高氯酸血症 等等
苯氧酸类
是主要降低胆固醇和VLDL的药物
代表药 氯贝丁酯
新型贝特类
有（吉非贝齐） 苯扎贝特 非诺贝特
其药理作用
首先 它能降低血浆中的甘油三酯
和VLDL的含量
可以升高HDL 还有抗血小板聚集作用
在临床上
主要用于高甘油三酯血症为主的
Ⅱb型 III型 和IV型高血脂症患者
烟酸也能够调血脂
它调血脂的机制
首先是降低cAMP的水平
使脂肪酶活性降低
脂肪组织中甘油三酯不易分解
造成游离脂肪酸的减少
从而肝脏合成甘油三酯的原料不足
难以进一步合成VLDL
最终导致LDL的减少
抗氧化剂普罗布考也是降脂药
它具有抗氧化作用
会抑制氧化修饰低密度脂蛋白的生成
另外 它有调血脂作用
可以降低胆固醇及LDL
临床上可以用于各种高脂血症
多烯脂肪酸又称多不饱和脂肪酸类
用于防治心脑血管病
已经有50多年的历史
根据不饱和键在脂肪酸链中
开始出现的位置不同
又分为n-3型和n-6型两种
n-3的型多烯脂肪酸有二十碳五烯酸
也就简称EPA
和二十二碳六烯酸
简称DHA
它们往往存在于一些海洋生物里面
而n-6型的多烯脂肪酸
有亚油酸 LA和 （γ-亚麻酸）
也就是γ- LNA
它们往往存在于植物油中
20世纪70年代流行病学调查发现
格陵兰的因纽特人
也就是我们说的爱基斯摩人
很少发生心血管病
后来证实
主要与他们食用海鱼等海生动物有关系
而海生生物里面的主要成分EPA DHA
就是降脂的良药
这些动物油脂中富含有n-3型多烯脂肪酸
可以调血脂
然后还能够抗动脉粥样硬化
从而也开启了n-3型多烯脂肪酸
防治心脑血管病的途径
-第1.1节 药物的发展简史
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-第1.2节 药物基本知识与新药研发
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-第1.3节 药物的作用与不良反应
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-第1.4节 药物的相互作用
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-第一章 日常用药概述--第1.5节 单元测验
-第2.1节 常用镇静催眠药
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-第2.2节 抗癫痫药
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-第2.3节 抗帕金森病药
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-第2.4节 抗精神病药
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-第二章 中枢神经系统疾病用药--第2.5节 单元测验
-第3.1节 疼痛与抗痛系统
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-第3.2节 阿片类镇痛药（一）
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-第3.3节 阿片类镇痛药（二）
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-第3.4节 百年老药阿司匹林
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-第3.5节 肾上腺皮质激素
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-第3.6.1节 糖皮质激素的利与弊（一）
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-第3.6.2节 糖皮质激素的利与弊（二）
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-第三章 炎症与疼痛用药--第3.9节 单元测验
-第4.1节 抗高血压药
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-第4.2节 什么是糖尿病？
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-第4.3节 胰岛素的发现
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-第4.4节 口服降糖药
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-第4.5节 危险的血脂
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-第4.6节 降血脂药
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-第四章 “三高”人群用药--第4.7节 单元测验
-第5.1.1节 抗心律失常药（一）
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-第5.1.2节 抗心律失常药（二）
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-第5.1.3节 抗心律失常药（三）
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-第5.2节 肾素-血管紧张素-醛固酮拮抗药
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-第5.3.1节 利尿药（一）
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-第5.3.2节 利尿药（二）
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-第5.4.1节 抗心衰药（一）
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-第5.4.2节 抗心衰药（二）
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-第5.5.1节 抗心绞痛药（一）
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-第5.5.2节 抗心绞痛药（一）
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-第五章 心血管疾病的治疗药物--第5.6节 单元测验
-第6.1节 镇咳与祛痰药
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-第6.2节 抗消化性溃疡药
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-第6.3节 消化功能调节药
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-第六章 作用于呼吸与消化系统药物--第6.4节 单元测验
-第7.1节 感染性疾病的黑暗时代
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-第7.2节 抗菌药与抗生素基本概念
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-第7.3节 青霉素的发现
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-第7.4.1节 β内酰胺类抗生素（一）
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-第7.4.2节 β内酰胺类抗生素（二）
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-第7.5节 大环内酯类抗生素
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-第7.6节 氨基糖苷类抗生素
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-第7.7节 人工合成抗菌药（一）
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-第7.8节 人工合成抗菌药（二）
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-第七章 抗生素与抗菌药物--第7.9节 单元测验
-第8.1节 肿瘤化疗药物
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-第8.2节 肿瘤靶向药物
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-第8.3节 肿瘤免疫分子靶向药物
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-第八章 抗肿瘤药物--第8.4节 单元测验
