当前课程知识点：谈医说药 > 第七章 抗生素与抗菌药物 > 第7.4.1节 β内酰胺类抗生素（一） > Video
β-内酰胺类抗生素主要分为
青霉素类和头孢菌素类
β-内酰胺类抗生素的基本结构如图中所示
青霉素类和头孢菌素类都有β-内酰胺环
而β-内酰胺环是他们主要的活性部位
青霉素类抗生素又分为窄谱青霉素类
耐酶青霉素类 广谱青霉素类
抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类
革兰阴性菌青霉素类五类
首先 我们介绍一下窄谱青霉素类抗生素
窄谱青霉素类抗生素的主要作用机制
是作用于细菌菌体内的青霉素结合蛋白
我们简称PBPs
抑制细菌细胞壁的合成 菌体失去渗透屏障
而膨胀破裂 最后溶解死亡
同时借助细菌的自溶酶溶菌体而产生抗菌作用
转肽酶是细菌细胞壁合成过程中不可缺少的酶
与细菌形态和功能相关 维持细菌生命必需
以青霉素G为例 窄谱青霉素类的抗菌特点是
第一 G+菌的作用好 G-菌的作用差
因为G+菌 它粘肽的含量高
第二个 对繁殖期细菌作用好
对静止期细菌的作用差
第三 对人和哺乳动物细胞没有影响
人体细胞没有细胞壁
不受β-内酰胺类抗菌药的影响
所以对人体几乎没有毒性
青霉素G怕酸 怕碱 怕热 怕醇
重金属 氧化剂可以破坏其结构所以不宜口服
通常作肌内注射 吸收迅速而完全
这个药的排泄主要是以原形经肾排出
半衰期0.5到1.0小时
有效浓度可以维持4到6小时
丙磺舒会竞争其排泄过程
延长其体内时间
另外这个药因溶脂性低而很难进入细胞内
主要分布在细胞外液 不易透过血脑屏障
青霉素G的抗菌谱
我们一般有一个缩写的帮助大家记忆的方式
就是五球四杆三体一放
那五球是哪五球呢
叫链 肺 脑 金 淋
溶血性链球菌 肺炎球菌 脑膜炎球菌
敏感金黄色葡萄球菌以及淋球菌
敏感金黄色葡萄球菌以及淋球菌
四杆呢 炭疽杆菌 白喉杆菌 破伤风杆菌
和产气夹膜杆菌
和产气夹膜杆菌
三体是 梅毒螺旋体 钩端螺旋体
回归热螺旋体
回归热螺旋体
一放指的就是放线菌
在临床上 青霉素G是敏感菌感染的首选药
但有一个前提 那就是病人对青霉素不过敏
它的临床应用包括
溶血性链球菌引起的咽炎 扁桃体炎等等
草绿色链球菌引起的心内膜炎
肺炎球菌引起的大叶性肺炎 脓胸
脑膜炎球菌引起的流行性脑（脊髓）膜炎
还有淋球菌引起的淋病
白喉和破伤风 青霉素效果也很好
但是呢要加用相应的抗毒血清以中和外毒素
钩端螺旋体病 梅毒 回归热 放线菌病
另外呢还可以预防感染性心内膜炎
青霉素G最常见的不良反应该是变态反应
也就是我们说的过敏反应
它在各种药物的不良反应中居首位
分为I II III型
以II型也就是溶血性贫血 药疹
接触性皮炎 哮喘
和III型也就是血清病样反应比较多
但一般不严重
但一般不严重
但一般不严重
停药后可以消失
而最严重的是I型过敏性休克 它会致死
过敏性休克的临床表现 如循环衰竭
呼吸衰竭和中枢抑制
怎么防治呢
首先 医生在临床上必须询问过敏史
对青霉素过敏的患者禁用
第二 我们要注意三个避免
避免在饥饿时注射青霉素
避免滥用和局部用药
避免在没有急救药物和抢救设备的条件下用药
初次使用
用药间隔3天以上或换批号者要做过敏试验
一旦发生过敏性休克 立即抢救
这个抢救的药 我们给大家介绍过了
就是皮下或者是肌内注射肾上腺素
0.5到（1.0）mg
严重的应稀释后缓慢地静注或滴注
必要时加入糖皮质激素和抗组胺药
青霉素第二个不良反应是赫式反应
应用青霉素治疗梅毒 钩端螺旋体等感染时
会发生症状加剧的现象
会发生症状加剧的现象
表现为全身不适 寒战 发热 咽痛
心跳加速等症状
可以通过初次小量给药来进行预防
其他不良反应
比如肌肉注射会产生局部疼痛 红肿或者硬结
剂量过大或者静脉给药过快
可对大脑皮层产生直接刺激作用
鞘内注射可引起脑膜或神经刺激症状等等
因为青霉素G不耐酸 只能注射给药
给临床用药带来很多的不便
所以呢 我们又有一些半合成类的开发出来
这个半合成开发的耐酸青霉素它有几个特点
第一 耐酸不耐酶
第二 能够口服
第三个 抗菌谱和青霉素G是一样的
在临床上用于溶血性链球菌 肺炎球菌的感染
以及敏感菌所致的软组织感染 风湿热等等
代表药物青霉素V 非耐西林 丙匹西林等等
还有一类半合成的是耐酶青霉素类
本类通过改变青霉素化学结构的侧链
通过其空间位置障碍作用保护β-内酰胺环
使其不易被青霉素酶水解
本品耐酶不耐酸 只能肌内或静脉注射给药
临床主要用于耐药菌株感染的治疗
本类代表药物有 苯唑西林 氯唑西林
双氯西林和氟氯西林等等
其中 双氯西林的作用最强
第四种是广谱青霉素类
本品的共同特点是耐酸可口服
对G+和G-菌都有杀菌作用
疗效上与青霉素G相当 但因为它不耐酶
对耐药金黄色葡萄球菌感染无效
代表药物 氨苄西林 阿莫西林等等
抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类
该类药都是广谱抗生素
特别是对铜绿假单细胞菌有强大的作用
既不耐酸也不耐酶抗菌活性低容易产生耐药性
可以用于铜绿假单胞菌全身感染 变形杆菌
大肠杆菌 沙雷菌属 肠杆菌等感染
代表药 羧苄西林 阿洛西林 替卡西林等等
那最后一类是作用于G-杆菌的青霉素
这一类药是窄谱抗生素
对G-菌产生的β-内酰胺酶稳定
对G-菌产生的β-内酰胺酶稳定
对G-菌产生的β-内酰胺酶稳定
对G-菌产生的β-内酰胺酶稳定
但是对铜绿假单胞菌无效
对G+菌作用（弱）
用于大肠杆菌 克雷伯菌属
肠杆菌属等敏感菌所致泌尿道感染等等
代表药有美西林 替莫西林
-第1.1节 药物的发展简史
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-第1.2节 药物基本知识与新药研发
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-第1.3节 药物的作用与不良反应
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-第1.4节 药物的相互作用
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-第一章 日常用药概述--第1.5节 单元测验
-第2.1节 常用镇静催眠药
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-第2.2节 抗癫痫药
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-第2.3节 抗帕金森病药
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-第2.4节 抗精神病药
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-第二章 中枢神经系统疾病用药--第2.5节 单元测验
-第3.1节 疼痛与抗痛系统
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-第3.2节 阿片类镇痛药（一）
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-第3.3节 阿片类镇痛药（二）
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-第3.4节 百年老药阿司匹林
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-第3.5节 肾上腺皮质激素
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-第3.6.1节 糖皮质激素的利与弊（一）
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-第3.6.2节 糖皮质激素的利与弊（二）
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-第三章 炎症与疼痛用药--第3.9节 单元测验
-第4.1节 抗高血压药
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-第4.2节 什么是糖尿病？
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-第4.3节 胰岛素的发现
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-第4.4节 口服降糖药
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-第4.5节 危险的血脂
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-第4.6节 降血脂药
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-第四章 “三高”人群用药--第4.7节 单元测验
-第5.1.1节 抗心律失常药（一）
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-第5.1.2节 抗心律失常药（二）
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-第5.1.3节 抗心律失常药（三）
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-第5.2节 肾素-血管紧张素-醛固酮拮抗药
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-第5.3.1节 利尿药（一）
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-第5.3.2节 利尿药（二）
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-第5.4.1节 抗心衰药（一）
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-第5.4.2节 抗心衰药（二）
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-第5.5.1节 抗心绞痛药（一）
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-第5.5.2节 抗心绞痛药（一）
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-第五章 心血管疾病的治疗药物--第5.6节 单元测验
-第6.1节 镇咳与祛痰药
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-第6.2节 抗消化性溃疡药
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-第6.3节 消化功能调节药
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-第六章 作用于呼吸与消化系统药物--第6.4节 单元测验
-第7.1节 感染性疾病的黑暗时代
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-第7.2节 抗菌药与抗生素基本概念
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-第7.3节 青霉素的发现
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-第7.4.1节 β内酰胺类抗生素（一）
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-第7.4.2节 β内酰胺类抗生素（二）
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-第7.5节 大环内酯类抗生素
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-第7.6节 氨基糖苷类抗生素
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-第7.7节 人工合成抗菌药（一）
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-第7.8节 人工合成抗菌药（二）
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-第七章 抗生素与抗菌药物--第7.9节 单元测验
-第8.1节 肿瘤化疗药物
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-第8.2节 肿瘤靶向药物
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-第8.3节 肿瘤免疫分子靶向药物
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-第八章 抗肿瘤药物--第8.4节 单元测验
