当前课程知识点：谈医说药 > 第七章 抗生素与抗菌药物 > 第7.4.2节 β内酰胺类抗生素（二） > Video
β内酰胺类抗生素的第二大类
就是头孢菌素类抗生素
与青霉素类抗生素相比
头孢菌素有如下优点
第一抗菌谱广作用强
第二对β-内酰胺酶稳定不易耐药
第三过敏反应发生率低
它大概只有青霉素的5%~10%
第四毒性小主要是肾毒性
根据抗菌谱对β-内酰胺酶的稳定性
以及对革兰氏阴性杆菌的抗菌活性不同
以及对革兰氏阴性杆菌的抗菌活性不同
头孢菌素类可以分为四代
它的体内过程
一般口服吸收比较差要注射给药
但是有一些头孢菌素
比如说
头孢氨苄、头孢克洛可以口服
头孢菌素体内分布广泛
第三、第四代穿透力比较强
分布广可以透过血脑屏障
它的排泄途径主要是经肾排泄
要注意的是
头孢哌酮、头孢曲松
主要是经胆汁排泄
适用于胆道感染
具体该大家介绍一下这四代头孢菌素
第一代
特点是对青霉素酶稳定
可以被革兰氏阴性菌的β-内酰胺酶水解
抗菌谱较窄
抗菌谱较窄
对革兰氏阳性菌的作用比第二三代强
对革兰氏阴性菌的作用比较差
临床上主要用于耐药金葡菌感染
敏感菌所致的轻、中度呼吸道感染
尿道感染等等
对肾脏有一定的毒性
代表药物头孢氨苄
头孢唑啉也就是我们说的先锋霉素V
头孢羟氨苄、头孢拉定等等
第二代头孢菌素
对多数β-内酰胺酶稳定
抗菌谱较广
对革兰氏阳性菌的作用
与第一代相似或稍弱
对革兰氏阴性菌的作用增强
对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌
粪链球菌作用弱
是一般革兰氏阴性杆菌感染的首选药
用于敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染
腹腔感染、皮肤、软组织感染等等
对肾脏毒性比第一代要轻
代表药物头孢孟多、头孢呋辛和头孢克洛
第三代头孢菌素
对革兰氏阳性菌的作用小于第一二代
对革兰氏阴性菌的作用更强
对铜绿假单胞菌、厌氧菌有效
对粪链球菌无效
对1-内酰胺酶稳定
对第一二代耐药革兰氏阴性菌有效
主要治疗尿路感染
以及危及生命的败血症、脑膜炎
肺炎、骨髓炎等等
可以有效控制
严重的铜绿假单细胞感染
对肾脏基本没有毒性
其中头孢曲松头孢噻肟
头孢哌酮头孢拉定
它们抗绿脓杆菌的作用最强
第四代头孢菌素
对革兰氏阳性菌
和革兰氏阴性菌
产生的β阴性内酰胺酶高度稳定
抗菌谱广
对革兰氏阳性菌
尤其对金葡菌抗菌作用增强
对革兰氏阴性菌范围增加
对部分厌氧菌也有作用
对铜绿假单胞菌作用很强
临床上
用于对其他头孢菌素耐药的各种感染
对肾脏几乎没有毒性
代表药像头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利定等等
从以上介绍我们不难看出
这四代头孢菌素有一个特点
就是抗菌谱前三代
对革兰氏阳性菌的抗菌力
是一代比一代弱
而对革兰氏阴性菌的抗菌力
是一代比一代强
第四代对革兰氏阳性
和革兰氏阴性菌的作用都很强
而酶稳定性是越来越强
肾毒性越来越低
体内分布
第三代和第四代都能透入脑脊液
跟青霉素一样
头孢菌素最严重的不良反应
也是过敏反应
虽然这个过敏反应发生率
比青霉素要低的多
这类药它的毒性比较低
不良反应比较少常见的是过敏反应
多为皮疹、荨麻疹过敏性休克罕见
但是与青霉素类有交叉过敏现象
所以在临床上我们也要做皮试
其次它的第二个不良反应是肾脏毒性
该类药物经肾排泄所会出现肾毒性
第二、三代对肾脏毒性很小或基本无毒
但仍然偶见肾损害
这一类药与高效利尿药、氨基苷类抗生素合用
会相互间增强肾毒性所以要禁止合用
第一代头孢噻吩、头孢噻啶
会可以引起急性肾功能不全
肾小管坏死、肾坏死等等
最后随着临床用药的频率增加
头孢菌素类
还出现了一类特殊的不良反应
叫双硫仑样反应
什么是双硫仑样作用呢？
含硫甲基四氮唑基团的头孢菌素
或头霉素类在使用期间如果喝酒的话
因为该基团会抑制乙醛脱氢酶
使体内乙醛蓄积
而产生难受的“宿醉样”现象
与应用于戒酒的药物
“戒酒硫”产生的反应相似
又名戒酒硫样反应
如我们这个图中所示
因此病人如果感冒了
如果生病了
要吃头孢菌素类的这个抗生素
那么一定要提醒病人不要饮酒
在吃药期间不要饮酒
头孢菌素类的其他不良反应
还有胃肠道反应和菌群失调
凝血功能障碍等等
-第1.1节 药物的发展简史
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-第1.2节 药物基本知识与新药研发
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-第1.3节 药物的作用与不良反应
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-第1.4节 药物的相互作用
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-第3.6.1节 糖皮质激素的利与弊（一）
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-第7.1节 感染性疾病的黑暗时代
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-第7.2节 抗菌药与抗生素基本概念
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-第7.3节 青霉素的发现
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-第八章 抗肿瘤药物--第8.4节 单元测验
