当前课程知识点:精细化学品生产工艺学 > 第六章 医药制剂 > 6.1 医药制剂概述和银杏叶制剂 > 讲义 6.1
6.1 医药制剂概述与银杏叶制剂
先来看一组数据,世界卫生组织公布的《2018全球癌症统计数据》报告显示,2018年全球新增的癌症患者达到了1810万人,因为癌症死亡的人数为960万人。而我国,占据全球癌症新发病人数的20%以上,意味着我国每天有1万人确诊癌症,平均每分钟有7个人得癌症。
除了癌症,还有很多其它难以攻克的疾病,如白血病、艾滋病以及高血压肥胖症等等,这些疾病所带给人类的压力,都是医药行业亟ji待解决的问题,也体现了医药的重要性。
1 药物定义
我们先来看药物的定义,药物是指能够用于治疗、预防或诊断,人类和动物疾病以及对机体生理功能产生影响的物质。具有防治的活性,所以,在药物研发的上游阶段,一般称其为活性物质。
2药物分类
药物根据来源分类,可分为天然药物,类似于我们通常所说的中药;化学药物,也就是西药,和生物技术药物,比如抗生素疫苗等。那么这里面跟林产资源非常相关的也就是天然药物,是以植物、动物和矿物为基础的天然药,其中以植物药为主。
3 天然药物
比如,可以治疗癌症的紫杉醇(图1)紫杉类树木的果实和树皮当中,是一类三萜类的化合物;又例如,灵芝和冬虫夏草等菌类中含有的生物活性多糖。
图1 红豆杉及紫杉醇分子式
动物类天然药物例如鹿茸,鹿茸中含有磷脂、糖脂、胶脂、激素、脂肪酸、氨基酸、蛋白质及钙、磷、镁、钠等成分,其中氨基酸成分占总成分的一半以上,含有多种活性的物质。
对于天然药物的记载,比较早,明朝1675年的《医学入门》书籍中便记载了没食子酸为药,在清朝,1711年,洪遵的《集验方》中记载有樟脑药物,1800年之后,开始出现天然生物碱类活性药物的分离和使用,如,吗啡、奎宁和烟碱,这些化合物都是含有氮的杂环化合物。
4 银杏叶及其制剂
4-1 银杏叶有效成分
以林产资源银杏叶为例,来看一下银杏叶当中的活性成分以及以它为原料来制备医药制剂的产品。银杏又称为白果,是一种活化石,他的历史比较悠久,也是我国重要的一种资源。银杏叶中的活性化学成分呢,主要包括黄酮类和萜内酯,其中黄酮类的化合物含量能占到2.5%到5.9%,包括两大类,第一个是单黄酮苷类的化合物,都含有碳9碳3和碳9的三元环结构,在三元环上的3和5撇的位置,会有不同的基团,例如土3中山萘黄素、 槲皮素、异鼠李黄素和黄色黄素。
图2 黄酮三元环结构 图3 黄酮苷类化合物
图4银杏叶中双黄酮类化合物
第二类黄酮化合物是双黄酮类的化合物,如图4中所示,是两个黄酮苷结合在一起组成的,分子中的R123分别可以被氢和甲基取代,它包括白果黄素、银杏黄素等。
银杏叶中第二大类生物活性的物质是萜内酯类物质,包括白果内酯和银杏内酯两类,分子式如图5,其中,银杏内酯有不同的同分异构体结构。
图5 银杏萜内酯化合物
4-2 银杏叶黄酮的提取、分离和鉴定
以黄酮类化合物为例,来看它的提取、分离和鉴定方法。
根据黄酮类化合物的结构,我们可以看出来,在分子式中,含有多个羟基和羰基的结构,也就导致它的极性比较大,所以这类物质可以采用极性比较大的溶剂去提取,比如乙醇和丙酮;另外,由于黄酮是在银杏叶内的,而银杏叶中含有大量的纤维素,为了起到更好的一个提取效果呢,通常会用纤维素酶来辅助提取,提高黄酮化合物的提取率。
黄酮类化合物的纯化方法,主要通过柱层析的方法,可以提高黄酮的含量。黄酮类化合物的鉴定呢,可以通过高效液相色谱HP LC,如图6,通常用槲皮素等来作为标准物来标定化合物中的活性物质含量。
图6 银杏叶黄酮HPLC图
银杏叶中的活性成分,比如说银杏黄酮和内酯,具有改善心脑血管疾病的效果,可被用在心脑血管治疗当中;所以,这些提取物,通常被用来制备片剂、注射液和口服液,作为药品使用。药品中对活性物质含量会有规定,一般会要求银杏总黄酮要大于24.0%,总萜内酯大于6.0%,重金属含量要少于30个Ppm。
图7 银杏叶提取物注射液和口服液
来看一下银杏叶提取物注射液的制备,也就是舒血宁注射液,是将精致的银杏叶提取液适量,加入0.1%的焦亚硫酸钠,以及0.02%的EDTA2钠盐,再用10%的碳酸氢钠溶液调节ph值约为6.4,加注射用的水至总量,进行密封,在100摄氏度通蒸汽灭菌30分钟,便可以得到产品
也来看一个银杏叶提取物口服液的制备过程,是将提取物加入不同的调味剂和乙醇,用蒸馏水调整至总量,搅拌过滤,罐封便可以得到。
-0 课程简介和参考资料
--参考书籍-1
--参考书籍-2
--参考书籍-3
--最新资讯分享
-1.1 精细化学品的定义和分类
--讲义 1.1
--考核-习题 1.1
-1.2 精细化工的特点
--讲义 1.2
--考核-习题 1.2
-1.3 精细化工现状和发展趋势
--讲义 1.3
--习题 1.3
-1.4 精细化工原料及林产精细化工
--讲义 1.4
--习题 1.4
--讨论:【思政教育】透过精细化工行业,如何看美国、中国和非洲发展?在专业领域,我们能做什么?
--辅助教学材料-皂荚果实、皂荚种仁、皂荚树培育区、挂果皂荚树
-1.5 拓展-访谈:精细化工中的法律知识
--讲义 1.5
--习题 1.5
-1.6 拓展-讲座 甘露聚糖胶研究与应用
--讲义1.6
-作业:【北林混合式教学线上学习要求】第一章笔记
-2.1-1 先修知识介绍-有机化学基础知识
--讲义 2.1-1
--习题 2.1-1
-2.1-2 先修知识介绍-淀粉和纤维素化学结构
--讲义 2.1-2
--习题 2.1-2
-2.1-3 先修知识介绍-松脂简介
--讲义 2.1-3
--习题 2.1-3
--讨论:琥珀与松香
-2.2 单元反应-卤化、磺化、羟基化和酰化反应
--讲义 2.2
--考核-习题 2.2
-2.3 单元反应-硝化与亚硝化、氨解、重氮化、烷基化与环化反应
--讲义 2.3
--考核-习题 2.3
-2.4 单元反应-氧化与还原、歧化及其它反应
--讲义 2.4
--考核-习题 2.4
-第二章 单元反应汇总
-作业:【北林混合式教学线上学习】第二章 笔记
-作业:梁希混合式教学笔记(松香树脂酸反应汇总)
-3.1 表面活性剂概述
--讲义 3.1
--习题 3.1
-3.2-1 表面活性剂基础知识-概念
--讲义 3.2-1
--考核-习题 3.2-1
-3.2-2 表面活性剂基础知识-结构和分类
--讲义 3.2-2
--考核-习题 3.2-2
--讨论:使用氨基酸表面活性剂的洁面究竟对皮肤有什么好处呢?
-3.2-3 表面活性剂基础知识-表面张力
--讲义 3.2-3
--考核-习题 3.2-3
-3.2-4 表面活性剂基础知识-胶束化性质
--讲义 3.2-4
--考核-习题 3.2-4
-3.2-5 表面活性剂基础知识-CMC值测定方法
--讲义 3.2-5
--考核-习题 3.2-5
--期刊论文-滴体积法测定表面活性剂溶液临界胶束浓度的新方法
-3.2-6 表面活性剂基础知识-HLB值及其它性质
--讲义 3.2-6
--考核-习题 3.2-6
-3.2-7 表面活性剂基础知识-作用
--讲义 3.2-7
--考核-习题 3.2-7
-3.2-8 表面活性剂基础知识-影响表面活性剂性能的因素
--讲义 3.2-8
--习题 3.2-8
-3.3-1 松香合成表面活性剂-歧化松香
--讲义 3.3-1
--考核-习题 3.3-1
-3.3-2 松香合成表面活性剂-歧化松香胺
--讲义 3.3-2
--习题 3.3-2
-3.3-3 松香合成表面活性剂-松香基表面活性剂
--讲义 3.3-3
--习题:3.3-3
--参考文献:8分
-3.4 常用表面活性剂产品
--讲义 3.4
--习题:3.4
-3.5 拓展-实验:一滴洗洁精的魅力
--讲义 3.5
--习题 3.5
-第三章 表面活性剂汇总
-作业:【北林混合式教学线上学习】第三章 笔记-1
-作业:【北林混合式教学线上学习】第三章 笔记-2
-前三章知识点翻转课堂(含实验)
-作业:前三章讨论课总结(需上传)
-作业:梁希混合式第三章笔记
-4.1 胶粘剂概述
--讲义 4.1
--考核-习题 4.1
-4.2 植物单宁胶粘剂
--讲义 4.2
--考核-习题 4.2
-4.3 松香胶粘剂
--讲义 4.3
--习题 4.3
-4.4 拓展-访谈:软包装胶粘剂
--讲义 4.4
--习题 4.4
-第四章 胶粘剂笔记(北林林化17)
-5.1 食品添加剂概述
--讲义 5.1
--考核-习题 5.1
-5.2 食品抗氧化剂
--讲义 5.2
--考核-习题 5.2
-5.3-1 食用香料概述
--讲义 5.3-1
--习题 5.3-1
-5.3-2 食用香料-天然食用香料生产
--讲义 5.3-2
--考核-习题 5.3-2
-5.3-3 食用香料-香料单离技术
--讲义 5.3-3
--考核-习题 5.3-3
-5.3-4 食用香料-合成食用香料
--讲义 5.3-4
--习题 5.3-4
-5.3-5 实验:天然苯甲醛合成
-5.4 拓展-实验:糖尿病患者应该如何吃糖
--讲义 5.4
--习题 5.4
--讨论:甜味剂
-5.5 拓展-访谈:食品添加剂的安全问题
--讲义 5.5
--习题 5.5
-第五章 笔记
-6.1 医药制剂概述和银杏叶制剂
--讲义 6.1
--考核-习题 6.1
-6.2 松节油合成冰片
--讲义 6.2
--习题 6.2
-6.3 拓展-访谈:医改形式下的医药发展
--讲义 6.3
--习题 6.3
-6.4 拓展-讲座:松节油基萜类驱避剂与驱避机理的新认识
--讲义 6.4
-第六章 医药制剂笔记(北林林化17课程要求)
-7.1 造纸助剂概述
--讲义 7.1
--考核-习题 7.1
--讨论:对纸的认识
-7.2 造纸施胶剂概述
--讲义 7.2
--考核-习题 7.2
-7.3 强化松香施胶剂
--讲义 7.3
--习题 7.3
-7.4 纸张增强剂
--讲义 7.4
--考核-习题 7.4
-第七章 造纸助剂笔记
-作业:梁希混合式教学笔记(4-7章内容)
-8.1 概述
--讲义 8.1
--考核-习题 8.1
-8.2 松香在涂料中应用
--讲义 8.2
--习题 8.2
-8.3 带锈涂料
--讲义 8.3
--考核-习题 8.3
--第八章 涂料笔记
-9.1-1 油墨概述
--讲义 9.1-1
--考核-习题 9.1-1
-9.1-2 油墨结构与生产过程
--讲义 9.1-2
--考核-习题 9.1-2
-9.1-3 松香在油墨中的应用
--讲义 9.1-3
--习题 9.1-3
-9.2 活性炭纤维
--讲义 9.2
--考核-习题 9.2
--第九章其它精细化学品笔记
-作业:梁希混合式教学笔记(8-9章)
-10.1 碳和氢元素分析
--讲义 10.1
--考核-习题 10.1
-10.2 氮元素分析
--讲义 10.2
--考核-习题 10.2
-10.3 硫和卤素分析
--讲义 10.3
--考核-习题 10.3
-10.4 精细化工产品的仪器分析法
--讲义 10.4
--考核-习题 10.4
-第十章 精细化学品的分析检测 学习要点、结构导图及精华笔记
-第十章 精细化学品的分析笔记
-北林林化讨论课视频