当前课程知识点:精细化学品生产工艺学 > 第六章 医药制剂 > 6.4 拓展-讲座:松节油基萜类驱避剂与驱避机理的新认识 > 视频 6.4(含PPT pdf版)
大家好
我是来自江西农业大学
林学院的王宗德
非常高兴跟大家一起
交流一下松节油基萜类驱避剂
与驱避机理的新认识
主要从三个方面
来跟大家进行交流
第一个方面
背景介绍
驱避剂它是又称为昆虫驱避剂
本身没有杀虫活性
但是具有驱避昆虫的作用
英文定义当中
它是使用到皮肤
衣物和其他的表面的时候
能够阻止昆虫
来停落和攀爬的一类化学物质
那么像这样驱避剂的种类
在1930年代之前
主要是直接利用的
植物天然精油及制剂
那么1930年代到1970年代
主要发展的是化学合成驱避剂
而在1970年代之后
就是植物天然驱避剂
跟化学合成驱避剂
是共同发展的
那在这个当中
天然驱避剂
因为来源于自然
那么更容易被消费者接受
但是它的局限就是在于
驱避活性的广谱性
持效性或者是经济性
这些方面存在一些不利的因素
但仍然是发展的热点
而在天然驱避剂当中
萜类驱避剂是最重要的
萜类驱避剂
它有些单体的驱避效果良好
因为来源于天然
又有芳香性
所以令人乐于接受
但是萜类驱避剂需要解决的问题
至少有两个
第一 综合评价优良的
高活性萜类驱避剂缺乏
以往大多
是从植物提取物当中发现
萜类驱避的活性成分
然后进行结构的鉴定和应用
它的不足就在于
综合评价都好的还是比较少
而进行主动的系列的合成
再进行筛选的工作开展得也不多
所以比较积极的思路可以是
首先寻找到资源丰富
经济合理的天然萜类原料
然后进行有针对性的
系列的合成活性测定和筛选
再进行综合评价之后
寻找到新型的
具有植物源特性的萜类驱避剂
那么这个当中
首先要找到的就是
一个天然的萜类原料
这个原料是什么呢
它有什么样的特性
有什么样的好处
能够做什么样的工作呢
在接下来的内容当中
我们大家会看到
那么第二个问题
就是构效关系和驱避机理
还不够清晰
所以它制约了许多方面的发展
那么解决的方法
可以是开展定量构效关系的研究
从多学科 多角度
来开展驱避机理的研究
我们围绕这两个问题
跟国内的高校科研单位
军事医学研究单位
跟国外的高校
跟国内的疾病预防控制中心
几大高校和一些企业
联合进行了研究和探索
在一系列课题的资助下
取得了一些成果
这些成果也分别获得了
江西省的 国家林草局的
和中国人民解放军的
一些科技的奖励
接下来是第二部分
松节油基的萜类驱避剂
刚刚我们谈到了
首先要找到一个天然萜类的原料
那么松节油因为来源于天然
资源非常有优势
是全球产量最高
价格最便宜的天然精油
而且它就是一种
天然的萜类的精油
这个当中的主成分α蒎烯和β蒎烯
是非常有利于
我们去合成一系列的
萜类的驱避化合物
从而来进行系统的
活性测定和筛选
得到新型的萜类驱避剂
那么合成工作当中
比如可以合成具有蒎烯
当然也可以是
蒎烷的基本结构的衍生物
那么这是合成路线图
那么也可以合成
具有别二氢葛缕醇结构的衍生物
这是合成路线图
也可以合成具有
4-(1-甲基乙烯基)-1-环己烯
结构的衍生物
这是合成路线图
那么也可以合成
具有薄荷醇结构的衍生物
这是合成的举例
也可以合成
具有莰烯醛结构的衍生物
这是合成路线图
那么通过这样的系统的
多个系列的萜类驱避化物的合成
和进行系统的活性测定 筛选
那么我们得到了几类
具有良好活性的驱避剂
第一类就是蚊虫驱避剂
那么这里是新型驱避剂R1
它具有良好的活性
相关的军区
在东南沿海和新疆伊犁地区
所开展的应用实验证明
它的活性是非常不错的
那么这是R1的实验室的合成
和中试化生产
以及制剂开发的情况
还有专利获得的情况
那么这是新型的驱避剂R2
那么它在新疆伊犁地区的
应用实验表明
它是明显的优于避蚊胺的
也就是我们最主流的驱避剂
DEET 避蚊胺DETA
都是同一个物质
那么这是R2的实验室的合成
中试化的生产和制剂开发的情况
那么非常遗憾
这个因为我们先发表了论文
所以后面就没有获得专利
这一点也请大家要注意
那么第二类就是对蟑螂的
良好的驱避剂
新型的驱避剂R3
它对于德国小蠊
具有良好的驱避活性
第三类是臭虫的新型驱避剂BR1
那么它对于臭虫
具有良好的驱避活性
第四类是对蚂蚁
具有良好的驱避活性的
新型驱避剂AR1和AR2
这是实验室的生产
中试化的生产和获得的专利
那么以上的这一些
这个萜类的驱避剂
它们究竟是怎么样
来实现它良好的驱避效果的
目前
对于驱避的最基本的认识就是
蚊虫的触角上面的嗅觉的感受器
它可以对引诱物进行感知
所以针对这个
形成了现在最主流的几个解释
就是物理性的堵塞感受器
和阻断它的反应
以及蚊虫受到刺激之后
主动躲避
这三种解释
而这三种解释之间
又存在一定的矛盾
并且这三种解释
全部都是关注蚊虫嗅觉的
这个感受的器官
而没有关注
人体的皮肤上面的这个部位
那么与此同时
其实还存在着一些疑问
也就是讲 比如第一个
驱避剂单独存在的时候
它常常是具有引诱的效果
或者是驱避效果不明显
但是当它跟宿主
或者是气味引诱物
共同存在的时候
它可以产生良好的驱避效果
同时它可以长时间地
保证宿主的引诱物
它完全就像失去了引诱活性一样
它是怎么样做到的呢
那么除了在感受器上面的作用
它有没有可能
还有其他的作用呢
那么我们寻找到的一个线索就是
驱避剂的分子可以和引诱物
相互之间发生缔合作用
我们把它叫做缔合作用
因此我们进一步地进行推测的话
那么它有没有相互作用
这种相互作用
可不可以发生在多个分子之间
而且它们相互之间
是不是可以相互地削弱引诱作用
或者是共同地来促进驱避效果呢
我们进行了相关的研究
那么在这里就做一个简单的模拟
这是一只手
一只蚊虫
然后驱避剂
和人体皮肤分泌的引诱物之间的
三分子缔合的简单的模拟
它们进行相互的作用
然后在整个的驱避过程当中
它发挥着怎样的作用呢
对于宏观的驱避效果
又有什么样的影响呢
那么除了这样的三分子之外
三分子 还有多分子
可能就更加复杂
那么从这个角度来进行研究
就是一个新的角度了
那么怎么样来进行研究呢
其实是很困难的
因为无法直接地观测(11:50)
也很难进行定量
而且很难跟宏观表现出来的驱避
进行关联
所以我们使用的第一个手段
寻找的第一个手段就是计算化学
用计算化学的功能
来进行模拟和进行关联
从而得到这种理论计算的结果
这种结果表明
缔合对于驱避活性
具有显著的影响
但是光从计算的角度还是不够的
所以
我们从嗅觉行为反应研究的角度
来进一步地开展研究
采用Y型嗅觉仪来开展研究
那么得到的结论
同样是缔合
具有增强驱避效果的作用
那么再我们用触角的电位反应
来进行研究
那么也就是从多学科
多角度来进行研究
使用触角电位测定仪
来开展研究
所得到的结论表明
缔合之后
驱避剂的触角电位反应被降低
所以总的结论就是
缔合对于我们所选定的
这个白纹伊蚊非常典型的蚊虫
它的驱避活性
对它的驱避活性具有显著的影响
而且这一个结论
是同时得到了计算化学
行为反应和触角电位反应
三个方面
三个角度的联合的支持
那么我们下一步
还会继续进行
新型的萜类驱避剂的筛选
和它的机理研究
这就是今天给大家交流的内容
谢谢大家
-0 课程简介和参考资料
--参考书籍-1
--参考书籍-2
--参考书籍-3
--最新资讯分享
-1.1 精细化学品的定义和分类
--讲义 1.1
--考核-习题 1.1
-1.2 精细化工的特点
--讲义 1.2
--考核-习题 1.2
-1.3 精细化工现状和发展趋势
--讲义 1.3
--习题 1.3
-1.4 精细化工原料及林产精细化工
--讲义 1.4
--习题 1.4
--讨论:【思政教育】透过精细化工行业,如何看美国、中国和非洲发展?在专业领域,我们能做什么?
--辅助教学材料-皂荚果实、皂荚种仁、皂荚树培育区、挂果皂荚树
-1.5 拓展-访谈:精细化工中的法律知识
--讲义 1.5
--习题 1.5
-1.6 拓展-讲座 甘露聚糖胶研究与应用
--讲义1.6
-作业:【北林混合式教学线上学习要求】第一章笔记
-2.1-1 先修知识介绍-有机化学基础知识
--讲义 2.1-1
--习题 2.1-1
-2.1-2 先修知识介绍-淀粉和纤维素化学结构
--讲义 2.1-2
--习题 2.1-2
-2.1-3 先修知识介绍-松脂简介
--讲义 2.1-3
--习题 2.1-3
--讨论:琥珀与松香
-2.2 单元反应-卤化、磺化、羟基化和酰化反应
--讲义 2.2
--考核-习题 2.2
-2.3 单元反应-硝化与亚硝化、氨解、重氮化、烷基化与环化反应
--讲义 2.3
--考核-习题 2.3
-2.4 单元反应-氧化与还原、歧化及其它反应
--讲义 2.4
--考核-习题 2.4
-第二章 单元反应汇总
-作业:【北林混合式教学线上学习】第二章 笔记
-作业:梁希混合式教学笔记(松香树脂酸反应汇总)
-3.1 表面活性剂概述
--讲义 3.1
--习题 3.1
-3.2-1 表面活性剂基础知识-概念
--讲义 3.2-1
--考核-习题 3.2-1
-3.2-2 表面活性剂基础知识-结构和分类
--讲义 3.2-2
--考核-习题 3.2-2
--讨论:使用氨基酸表面活性剂的洁面究竟对皮肤有什么好处呢?
-3.2-3 表面活性剂基础知识-表面张力
--讲义 3.2-3
--考核-习题 3.2-3
-3.2-4 表面活性剂基础知识-胶束化性质
--讲义 3.2-4
--考核-习题 3.2-4
-3.2-5 表面活性剂基础知识-CMC值测定方法
--讲义 3.2-5
--考核-习题 3.2-5
--期刊论文-滴体积法测定表面活性剂溶液临界胶束浓度的新方法
-3.2-6 表面活性剂基础知识-HLB值及其它性质
--讲义 3.2-6
--考核-习题 3.2-6
-3.2-7 表面活性剂基础知识-作用
--讲义 3.2-7
--考核-习题 3.2-7
-3.2-8 表面活性剂基础知识-影响表面活性剂性能的因素
--讲义 3.2-8
--习题 3.2-8
-3.3-1 松香合成表面活性剂-歧化松香
--讲义 3.3-1
--考核-习题 3.3-1
-3.3-2 松香合成表面活性剂-歧化松香胺
--讲义 3.3-2
--习题 3.3-2
-3.3-3 松香合成表面活性剂-松香基表面活性剂
--讲义 3.3-3
--习题:3.3-3
--参考文献:8分
-3.4 常用表面活性剂产品
--讲义 3.4
--习题:3.4
-3.5 拓展-实验:一滴洗洁精的魅力
--讲义 3.5
--习题 3.5
-第三章 表面活性剂汇总
-作业:【北林混合式教学线上学习】第三章 笔记-1
-作业:【北林混合式教学线上学习】第三章 笔记-2
-前三章知识点翻转课堂(含实验)
-作业:前三章讨论课总结(需上传)
-作业:梁希混合式第三章笔记
-4.1 胶粘剂概述
--讲义 4.1
--考核-习题 4.1
-4.2 植物单宁胶粘剂
--讲义 4.2
--考核-习题 4.2
-4.3 松香胶粘剂
--讲义 4.3
--习题 4.3
-4.4 拓展-访谈:软包装胶粘剂
--讲义 4.4
--习题 4.4
-第四章 胶粘剂笔记(北林林化17)
-5.1 食品添加剂概述
--讲义 5.1
--考核-习题 5.1
-5.2 食品抗氧化剂
--讲义 5.2
--考核-习题 5.2
-5.3-1 食用香料概述
--讲义 5.3-1
--习题 5.3-1
-5.3-2 食用香料-天然食用香料生产
--讲义 5.3-2
--考核-习题 5.3-2
-5.3-3 食用香料-香料单离技术
--讲义 5.3-3
--考核-习题 5.3-3
-5.3-4 食用香料-合成食用香料
--讲义 5.3-4
--习题 5.3-4
-5.3-5 实验:天然苯甲醛合成
-5.4 拓展-实验:糖尿病患者应该如何吃糖
--讲义 5.4
--习题 5.4
--讨论:甜味剂
-5.5 拓展-访谈:食品添加剂的安全问题
--讲义 5.5
--习题 5.5
-第五章 笔记
-6.1 医药制剂概述和银杏叶制剂
--讲义 6.1
--考核-习题 6.1
-6.2 松节油合成冰片
--讲义 6.2
--习题 6.2
-6.3 拓展-访谈:医改形式下的医药发展
--讲义 6.3
--习题 6.3
-6.4 拓展-讲座:松节油基萜类驱避剂与驱避机理的新认识
--讲义 6.4
-第六章 医药制剂笔记(北林林化17课程要求)
-7.1 造纸助剂概述
--讲义 7.1
--考核-习题 7.1
--讨论:对纸的认识
-7.2 造纸施胶剂概述
--讲义 7.2
--考核-习题 7.2
-7.3 强化松香施胶剂
--讲义 7.3
--习题 7.3
-7.4 纸张增强剂
--讲义 7.4
--考核-习题 7.4
-第七章 造纸助剂笔记
-作业:梁希混合式教学笔记(4-7章内容)
-8.1 概述
--讲义 8.1
--考核-习题 8.1
-8.2 松香在涂料中应用
--讲义 8.2
--习题 8.2
-8.3 带锈涂料
--讲义 8.3
--考核-习题 8.3
--第八章 涂料笔记
-9.1-1 油墨概述
--讲义 9.1-1
--考核-习题 9.1-1
-9.1-2 油墨结构与生产过程
--讲义 9.1-2
--考核-习题 9.1-2
-9.1-3 松香在油墨中的应用
--讲义 9.1-3
--习题 9.1-3
-9.2 活性炭纤维
--讲义 9.2
--考核-习题 9.2
--第九章其它精细化学品笔记
-作业:梁希混合式教学笔记(8-9章)
-10.1 碳和氢元素分析
--讲义 10.1
--考核-习题 10.1
-10.2 氮元素分析
--讲义 10.2
--考核-习题 10.2
-10.3 硫和卤素分析
--讲义 10.3
--考核-习题 10.3
-10.4 精细化工产品的仪器分析法
--讲义 10.4
--考核-习题 10.4
-第十章 精细化学品的分析检测 学习要点、结构导图及精华笔记
-第十章 精细化学品的分析笔记
-北林林化讨论课视频