当前课程知识点：药物分析 > 第六章 代表性化学药物的分析 > 6.19 头孢丙烯及其制剂的分析 > 头孢丙烯及其制剂的分析
大家好
这一节我们学习头孢丙烯
及其制剂的分析
头孢丙烯是一种第二代口服型的
头孢类抗生素
目前广泛应用于婴幼儿临床治疗当中
我们来看一下它的结构
不同于青霉素的发酵制备
头孢丙烯是以7-ACA为原料制备得到
是一种半合成抗生素
7-ACA是合成各种头孢菌素的
关键性中间体
中间虚线这部分就是7-ACA的结构
是头孢菌素类抗生素的母核
我们来了解一下头孢丙烯的结构与性质
它有β-内酰胺环（不稳定性）
具羧基
显弱酸性
水中溶解度较差
C6, C7有手性C
具旋光性
侧链有芳香取代基
具紫外吸收特性
具酚羟基
可被氧化变色
具丙烯基不饱和键
可被氧化
不稳定
下面我们来看头孢丙烯的鉴别
首先我们采用色谱法
薄层色谱法
将头孢丙烯供试品溶液与
对照品溶液点于同一块薄层板上
比较斑点比移值Rf
HPLC法
色谱图中
供试品液中两个主峰的保留时间
应分别与对照品溶液中（Z）异构体峰
和（E）异构体峰的保留时间一致
二 光谱法
红外光谱法
头孢丙烯含有多种有机官能团
如β-内酰胺环 酚羟基 甲基 羧基等
具有明确的特征吸收峰可供鉴别
供试品红外光谱与药典
红外光谱图集中对照的图谱比较
两个应该一致
紫外吸收光谱法
侧链含有苯环结构
紫外光区有特征吸收 可用来鉴别
此外我们还可以用呈色反应进行鉴别
羟肟酸铁反应
头孢菌素在碱性中与羟胺作用
β-内酰胺环破裂生成羟肟酸
在酸性中与高铁离子呈色
侧链含有-C6H5-OH,与重氮苯磺酸偶合呈色.
检查
纯度检查
头孢丙烯结构不稳定
存在多种杂质
影响药品质量
需进行有关物质检查
前面说过头孢丙烯是半合成头孢类抗生素
合成过程中用到多种有机溶剂
影响药物质量
需进行残留溶剂检查
结晶性
头孢丙烯存在多晶型
不同晶型理化性质可有显著差异
从而影响其稳定性 生物利用度
毒副反应和疗效
因此必须严格控制
酸度和水分影响头孢丙烯的稳定性
也需要严格控制
安全性的检查
头孢丙烯Z异构体的抗菌活性
是头孢丙烯E异构体的6-8倍
为保证其有效性
需严控头孢丙烯中E异构体含量
头孢丙烯中E异构体检查
中国药典采用HPLC法
测定头孢丙烯中E异构体含量
规定头孢丙烯E异构体的含量是
头孢丙烯Z、E异构体
含量和之比的0.06～0.11
下面我们看头孢丙烯中有关物质检查
中国药典采用HPLC法
测定头孢丙烯中有关物质
三个指标控制
头孢羟氨苄按外标法以峰面积计算
不得过0.5%
其他单个杂质峰面积不得大于
对照溶液中头孢丙烯（Z）异构体
和（E）异构体峰面积和的
0.5倍（0.5%）
其他各杂质峰面积的和
不得大于对照溶液中
头孢丙烯（Z）异构体
和（E）异构体峰面积和的
1.5倍（1.5%）
下面我们讲头孢丙烯的含量测定
首先可以采用抗生素微生物检定法
可参考青霉素钠含量测定一节中内容
目前各国药典普遍采用RP-HPLC法
测定头孢丙烯原料及各种制剂的含量
头孢丙烯对照品中标出了
两种异构体的含量
Z异构体含量85.7％
E异构体含量9.2％
对照品中的两种含量都标识出来了
为分别计算
以峰面积分别计算供试品中
头孢丙烯（Z）异构体
和头孢丙烯（E）异构体的含量
两者之和为供试品中头孢丙烯的含量
最后用思维导图对头孢丙烯及其制剂的分析进行小结
供大家课后复习参考
今天的课就上到这
再见
-1.1 药物分析的性质与任务
-第一章单元测试
-2.1 中国药典（一）
--中国药典（一）
-2.2 中国药典（二）
--中国药典（二）
-2.3 中国药典（三）
--中国药典（三）
-2.4 国际药品标准
--国际药品标准
-2.5 药品检验与监督
--药品检验与监督
-2.6 药品检验工作的基本程序
-2.7 药品管理规范
--药品管理规范
-第二章单元测试
-3.1 物理常数测定法-熔点
-3.2 物理常数测定法-吸收系数
-3.3 物理常数测定法-比旋度
-3.4 化学鉴别法
--化学鉴别法
-3.5 光谱鉴别法
--光谱鉴别法
-3.6 色谱鉴别法
--色谱鉴别法
-第三章单元测试
-4.1 药物中杂质的来源及分类
-4.2 杂质的限量要求与计算
-4.3 一般杂质的检查（一）
-4.4 一般杂质的检查（二）
-4.5 一般杂质的检查（三）
-4.6 一般杂质的检查（四）
-4.7 特殊杂质的检查（一）
-4.8 特殊杂质的检查（二）
-第四章单元测试
-5.1 容量分析法-酸碱滴定法
--容量分析法-概述
-5.2 容量分析法-酸碱滴定法
-5.3 容量分析法-氧化还原滴定法
-5.4 容量分析法-非水溶液滴定法
-5.5 紫外-可见分光光度法——概述
-5.6 紫外-可见分光光度法——比色法
-5.7 紫外-可见分光光度法——计算分光光度法
-5.8 高效液相色谱法（一）
-5.9 高效液相色谱法（二）
-5.10 气相色谱法
-5.11 样品的前处理方法（一）
-5.12 样品的前处理方法（二）
-5.13 药品分析方法的验证（一）
-5.14 药品分析方法的验证（二）
-第五章单元测试
-6.1 苯巴比妥及其制剂的分析
-6.2 司可巴比妥钠及其制剂的分析
-6.3 阿司匹林及其制剂的分析
-6.4 盐酸普鲁卡因及其制剂的分析
-6.5 磺胺甲噁唑及其制剂的分析
-6.6 左氧氟沙星及其制剂的分析
-6.7 异烟肼及其制剂的分析
-6.8 硝苯地平及其制剂的分析
-6.9 盐酸氯丙嗪及其制剂的分析
-6.10 盐酸麻黄碱及其制剂的分析
-6.11 硫酸阿托品及其制剂的分析
-6.12 硫酸奎宁及其制剂的分析
-6.13 地塞米松磷酸钠及其制剂的分析
-6.14 黄体酮及其制剂的分析
-6.15 维生素 B1 及其制剂的分析
-6.16 维生素 C 及其制剂的分析
-6.17 青蒿素及其制剂的分析
-6.18 青霉素钠及其制剂的分析
-6.19 头孢丙烯及其制剂的分析
-6.20 硫酸链霉素及其制剂的分析
-6.21 硫酸庆大霉素及其制剂的分析
-6.22 盐酸四环素及其制剂的分析
-第六章单元测试
-7.1 代表性辅料分析（一）
-7.2 代表性辅料分析（二）
-第七章单元测试
-8.1 制剂分析及其特点
--制剂分析及其特点
-8.2 片剂分析
--片剂分析
-8.3 注射剂分析
--注射剂分析
-8.4 复方制剂分析
--复方制剂分析
-第八章单元测试
-9.1 中药分析及其特点
--中药分析及其特点
-9.2 中药分析中样品处理方法
-9.3 中药的鉴别（一）
--中药的鉴别（一）
-9.4 中药的鉴别（二）
--中药的鉴别（二）
-9.5 中药指纹图谱与特征图谱
-9.6 中药的检查（一）
--中药的检查（一）
-9.7 中药的检查（二）
--中药的检查（二）
-9.8 中药的含量测定（一）
-9.9 中药的含量测定（二）
-第九章单元测试
-10.1 生物药物分析的特点
-10.2 生化药物分析
--生化药物分析
-10.3 生物制品分析
--生物制品分析
-第十章单元测试
-11.1 体内药物分析概述
--体内药物分析概述
-11.2 常用体内生物样品的制备与贮存
-11.3 体内生物样品分析的前处理（一）
-11.4 体内生物样品分析的前处理（二）
-11.5 体内分析方法的建立
-11.6 体内药物分析方法的建立与验证（一）
-11.7 体内药物分析方法的建立与验证（二）
-11.8 体内药物分析方法的建立与验证（三）
-第十一章单元测试
