当前课程知识点：药物分析 > 第八章 药物制剂分析 > 8.1 制剂分析及其特点 > 制剂分析及其特点
大家好
今天我们学习制剂分析及其特点
我们知道
药物需制成适宜的制剂类型
才能被用于临床
ChP2020四部
“制剂通则”中收载片剂
注射剂等41种药物剂型
因此药物制剂分析是药物分析的
重要组成部分
什么是制剂分析呢
制剂分析是利用物理 化学 物理化学
或生物学的方法对不同剂型的
药物制剂进行质量检验
以确定被检测的制剂
是否符合质量标准的规定要求
制剂分析的特点
制剂分析的主要项目与原料药相似
也包括性状 鉴别 检查和含量测定
但从原料药制成制剂
要经过一定的生产工艺
要加入一些赋型剂
稀释剂、抗氧剂等辅料
且制剂通则对各种制剂有特殊要求
因此制剂分析相比于
原料药分析具有以下特点
制剂分析的复杂性
制剂中有很多附加成分
在拟定主药的分析方法时
应考虑附加成分有无干扰 干扰的程度
以及如何消除或防止这些干扰
对同时含有两种或两种以上
主要成分的复方制剂
除考虑附加成分对主药测定的影响外
还应考虑有效成分之间
可能存在的相互干扰
因此同一种药物
原料药可采用的分析方法
制剂不一定宜于使用
当附加剂对主药的测定有干扰时
需对样品进行一些预处理
如艾司唑仑为苯并二氮杂䓬类药物
ChP2020其原料药的鉴别试验
分别为与水解后的芳香第一胺反应
硫酸-荧光反应和IR
但片剂的鉴别
由于辅料对IR法有干扰
不能采用
因此采用水解后的芳香第一胺反应
硫酸-荧光反应2项进行鉴别
二 检查的分析项目和要求不同
药物制剂生产时
所用的原料药和辅料一般
在投料前均按质量标准进行分析
合格后再投料
在进行制剂分析时没有必要
再去重复分析原料药物的所有检查项目
制剂的杂质检查
主要是检查制剂的制备
和贮藏过程中可能产生的杂质
且应符合制剂通则的要求
ChP2020四部“制剂通则”的
每一剂型项下
都规定有一些检查项目
这些检查项目称为制剂的常规检查项目
除了常规检查项目外
对某些制剂还需做一些特殊的检查
如小剂量的片剂
需做含量均匀度检查
难溶性药物的片剂
需做溶出度测定
缓释、控释制剂
需做释放度测定等
另外
对同一检查项目要求不同
如艾司唑仑原料的检查项目为
氯化物 有关物质
干燥失重 炽灼残渣
艾司唑仑片
其规格为1mg/片或2mg/片
其检查项目为
有关物质、含量均匀度
溶出度、其他
应符合片剂项下的有关规定
艾司唑仑注射液的检查项目为
pH值、有关物质、其他
应符合注射剂项下有关的规定
均需进行有关物质的检查
原料药的限度为0.5%
片剂、注射剂的限度为1.0%
三 对含量测定方法的要求不同
原料药含量测定方法的
选择侧重方法的准确度
而制剂分析需要特别考虑方法的
专属性和灵敏度
还要考虑附加成分的干扰
复方制剂中各成分间的相互干扰
如硫酸阿托品为有机碱性药物
ChP2020中原料药采用
非水碱量法测定含量
片剂 注射液则采用
酸性染料比色法测定含量
其原因一是由于片剂中的
赋形剂 硬脂酸镁注射液中的
溶剂水干扰非水碱量法
二是片剂和注射液含量低
采用灵敏度较高的
酸性染料比色法更加适宜
艾司唑仑原料药的
含量测定采用非水碱量法
片剂的含量测定采用过滤后的
紫外分光光度法
注射液的含量测定则采用HPLC法
四 含量测定结果的表示方法
及限度要求不同
原料药的含量测定结果
通常以百分含量表示
制剂的含量测定结果可以
以下三种形式表示
一 以标示量的百分含量表示
最常用
二 直接以百分含量规定范围
如复方氯化钠注射液为氯化钠
氯化钾与氯化钙混合制成的灭菌水溶液
规定含总氯量应为
0.52% ~0.58% （g/ml）
三 以重量规定含量范围
如复方甘草口服溶液
本品每1ml中含无水吗啡
应为0.0765～0.104mg
另外原料药的含量限度要求较为严格
原料药含量一般接近100%
若偏离较大
说明其中杂质较多
对制剂的含量限度要求宽些
因为从用药方面来说
给药少或多5%～10%
对药效不会有太大影响
如ChP2020规定硫酸阿托品的
含量不得少于98.5%
硫酸阿托品片应为
标示量的90.0%～110.0%
硫酸阿托品注射液应为
标示量的90.0%～110.0%
总之
在进行药物制剂的分析时
应根据药物的剂型
附加剂的种类
药物的理化性质以及
活性药物成分含量的多少
综合考虑
选择和设计适宜的分析方法
最后用思维导图对制剂分析
及其特点进行小结
希望大家课后及时复习
今天的课就上到这里
下次课见
谢谢大家！
-1.1 药物分析的性质与任务
-第一章单元测试
-2.1 中国药典（一）
--中国药典（一）
-2.2 中国药典（二）
--中国药典（二）
-2.3 中国药典（三）
--中国药典（三）
-2.4 国际药品标准
--国际药品标准
-2.5 药品检验与监督
--药品检验与监督
-2.6 药品检验工作的基本程序
-2.7 药品管理规范
--药品管理规范
-第二章单元测试
-3.1 物理常数测定法-熔点
-3.2 物理常数测定法-吸收系数
-3.3 物理常数测定法-比旋度
-3.4 化学鉴别法
--化学鉴别法
-3.5 光谱鉴别法
--光谱鉴别法
-3.6 色谱鉴别法
--色谱鉴别法
-第三章单元测试
-4.1 药物中杂质的来源及分类
-4.2 杂质的限量要求与计算
-4.3 一般杂质的检查（一）
-4.4 一般杂质的检查（二）
-4.5 一般杂质的检查（三）
-4.6 一般杂质的检查（四）
-4.7 特殊杂质的检查（一）
-4.8 特殊杂质的检查（二）
-第四章单元测试
-5.1 容量分析法-酸碱滴定法
--容量分析法-概述
-5.2 容量分析法-酸碱滴定法
-5.3 容量分析法-氧化还原滴定法
-5.4 容量分析法-非水溶液滴定法
-5.5 紫外-可见分光光度法——概述
-5.6 紫外-可见分光光度法——比色法
-5.7 紫外-可见分光光度法——计算分光光度法
-5.8 高效液相色谱法（一）
-5.9 高效液相色谱法（二）
-5.10 气相色谱法
-5.11 样品的前处理方法（一）
-5.12 样品的前处理方法（二）
-5.13 药品分析方法的验证（一）
-5.14 药品分析方法的验证（二）
-第五章单元测试
-6.1 苯巴比妥及其制剂的分析
-6.2 司可巴比妥钠及其制剂的分析
-6.3 阿司匹林及其制剂的分析
-6.4 盐酸普鲁卡因及其制剂的分析
-6.5 磺胺甲噁唑及其制剂的分析
-6.6 左氧氟沙星及其制剂的分析
-6.7 异烟肼及其制剂的分析
-6.8 硝苯地平及其制剂的分析
-6.9 盐酸氯丙嗪及其制剂的分析
-6.10 盐酸麻黄碱及其制剂的分析
-6.11 硫酸阿托品及其制剂的分析
-6.12 硫酸奎宁及其制剂的分析
-6.13 地塞米松磷酸钠及其制剂的分析
-6.14 黄体酮及其制剂的分析
-6.15 维生素 B1 及其制剂的分析
-6.16 维生素 C 及其制剂的分析
-6.17 青蒿素及其制剂的分析
-6.18 青霉素钠及其制剂的分析
-6.19 头孢丙烯及其制剂的分析
-6.20 硫酸链霉素及其制剂的分析
-6.21 硫酸庆大霉素及其制剂的分析
-6.22 盐酸四环素及其制剂的分析
-第六章单元测试
-7.1 代表性辅料分析（一）
-7.2 代表性辅料分析（二）
-第七章单元测试
-8.1 制剂分析及其特点
--制剂分析及其特点
-8.2 片剂分析
--片剂分析
-8.3 注射剂分析
--注射剂分析
-8.4 复方制剂分析
--复方制剂分析
-第八章单元测试
-9.1 中药分析及其特点
--中药分析及其特点
-9.2 中药分析中样品处理方法
-9.3 中药的鉴别（一）
--中药的鉴别（一）
-9.4 中药的鉴别（二）
--中药的鉴别（二）
-9.5 中药指纹图谱与特征图谱
-9.6 中药的检查（一）
--中药的检查（一）
-9.7 中药的检查（二）
--中药的检查（二）
-9.8 中药的含量测定（一）
-9.9 中药的含量测定（二）
-第九章单元测试
-10.1 生物药物分析的特点
-10.2 生化药物分析
--生化药物分析
-10.3 生物制品分析
--生物制品分析
-第十章单元测试
-11.1 体内药物分析概述
--体内药物分析概述
-11.2 常用体内生物样品的制备与贮存
-11.3 体内生物样品分析的前处理（一）
-11.4 体内生物样品分析的前处理（二）
-11.5 体内分析方法的建立
-11.6 体内药物分析方法的建立与验证（一）
-11.7 体内药物分析方法的建立与验证（二）
-11.8 体内药物分析方法的建立与验证（三）
-第十一章单元测试