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下一节:异烟肼及其制剂的分析

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左氧氟沙星及其制剂的分析课程教案、知识点、字幕

大家好

今天我们学习左氧氟沙星及其制剂分析

左氧氟沙星为喹诺酮类药物

喹诺酮类药物是以原核生物DNA

回旋酶为作用靶点

含有4-喹诺酮母核的化学合成抗菌药物

自1962年萘啶酸问世以来

经过50多年的发展

临床应用已从第一代的萘啶酸

第二代的吡哌酸

发展到第三代如诺氟沙星

和第四代如司帕沙星

成为仅次于β-内酰胺类

适应症扩展到包括呼吸系统在内

各领域感染的抗菌药物

左氧氟沙星为

4-喹诺酮-3-羧酸的衍生物

具有

1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸

的基本结构

结构中有3个氮原子

含苯环、羧基、氟原子和手性碳原子

结构决定性质

酸碱两性

左氧氟沙星结构中

含有碱性氮原子显碱性

含有羧基显酸性

故为酸碱两性化合物

几乎不溶于水

一般易溶于醋酸或氢氧化钠

分子结构含有氟原子

可用有机氟化物的反应鉴别

结构中有一个手性碳原子

具有旋光性

左氧氟沙星为左旋体

可通过测定比旋度进行分析

需进行对映异构体右氧氟沙星的检查

结构中有共轭体系、含氟、苯环、羧基

在紫外和红外光区有特征吸收

可用于分析

中国药典采用UV、IR、HPLC进行鉴别

喹诺酮类药物属于化学合成类抗菌药物

在合成过程中可能引入工艺杂质

在贮存过程中也可能存在降解杂质

不仅降低疗效

还可能引起过敏等毒性反应

因此其检查项下大多收载“有关物质”

各国药典多采用HPLC法进行检查

左氧氟沙星中有关物质的检查

采用离子抑制色谱法

梯度洗脱

规定

杂质A的检查采用外标法

238nm检测

限量≤0.3%

其他杂质的检查采用

不加校正因子的主成分自身对照法

294nm检测

其他单个杂质峰面积

不得大于对照溶液主峰面积

限量≤0.2%

其他各杂质峰面积的和

不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍

限量≤0.5%

左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋体

其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍

在其制备过程中可引入右氧氟沙星

左氧氟沙星除在性状项下

收载比旋度以控制药物质量外

还需进行右氧氟沙星的检查

对映异构体杂质无法采用

常规的高效液相色谱法进行分离

需采用手性高效液相色谱进行拆分

目前手性高效液相色谱法

分为手性固定相法

手性流动相法和手性衍生化法

本法为手性流动相法

以配基试剂作为手性流动相添加剂

即在流动相中加入金属离子

和配体交换剂形成二元配合物

以适当的浓度分布于流动相中

遇到药物消旋体形成稳定性不同的

三元配位化合物

在普通的反相色谱柱上达到手性分离

常用的手性配体交换剂为

光学活性氨基酸及其衍生物

如D-苯丙氨酸

L-苯丙氨酸 L-脯氨酸等

配体金属有Cu2+

Zu2+、Ni2+等

左氧氟沙星中右氧氟沙星的检查

配体金属为Cu2+

配体交换剂为D-苯丙氨酸

即以硫酸铜D-苯丙氨酸溶液为流动相

左氧氟沙星及其制剂的含量测定采用

高效液相色谱法的离子抑制色谱法

以十八烷基硅烷键合硅胶为固定相

以用磷酸调节pH值至2.2的

醋酸铵高氯酸钠溶液

与乙腈按85∶15的混合液为流动相

外标法定量

最后用思维导图对左氧氟沙星

及其制剂的分析进行小结

希望大家课后及时复习

并通过课后练习巩固知识点

取得更好的学习效果

今天的课就上到这里

下节课见

谢谢大家!

药物分析课程列表:

第一章 绪论

-1.1 药物分析的性质与任务

--药物分析的性质与任务

-第一章单元测试

第二章 药品质量控制的法典与规范

-2.1 中国药典(一)

--中国药典(一)

-2.2 中国药典(二)

--中国药典(二)

-2.3 中国药典(三)

--中国药典(三)

-2.4 国际药品标准

--国际药品标准

-2.5 药品检验与监督

--药品检验与监督

-2.6 药品检验工作的基本程序

--药品检验工作的基本程序

-2.7 药品管理规范

--药品管理规范

-第二章单元测试

第三章 药物的鉴别试验

-3.1 物理常数测定法-熔点

--物理常数测定法-熔点

-3.2 物理常数测定法-吸收系数

--物理常数测定法-吸收系数

-3.3 物理常数测定法-比旋度

--物理常数测定法-比旋度

-3.4 化学鉴别法

--化学鉴别法

-3.5 光谱鉴别法

--光谱鉴别法

-3.6 色谱鉴别法

--色谱鉴别法

-第三章单元测试

第四章 药物的杂质检查

-4.1 药物中杂质的来源及分类

--药物中杂质的来源及分类

-4.2 杂质的限量要求与计算

--杂质的限量要求与计算

-4.3 一般杂质的检查(一)

--4.3 一般杂质的检查(一)

-4.4 一般杂质的检查(二)

--一般杂质的检查(二)

-4.5 一般杂质的检查(三)

--一般杂质的检查(三)

-4.6 一般杂质的检查(四)

--一般杂质的检查(四)

-4.7 特殊杂质的检查(一)

--特殊杂质的检查(一)

-4.8 特殊杂质的检查(二)

--特殊杂质的检查(二)

-第四章单元测试

第五章 药物的含量测定

-5.1 容量分析法-酸碱滴定法

--容量分析法-概述

-5.2 容量分析法-酸碱滴定法

--容量分析法-酸碱滴定法

-5.3 容量分析法-氧化还原滴定法

--容量分析法-氧化还原滴定法

-5.4 容量分析法-非水溶液滴定法

--5.4 容量分析法-非水溶液滴定法

-5.5 紫外-可见分光光度法——概述

--紫外-可见分光光度法——概述

-5.6 紫外-可见分光光度法——比色法

--5.6 紫外-可见分光光度法——比色法

-5.7 紫外-可见分光光度法——计算分光光度法

--5.7 紫外-可见分光光度法——计算分光光度法

-5.8 高效液相色谱法(一)

--5.8 高效液相色谱法(一)

-5.9 高效液相色谱法(二)

--高效液相色谱法(二)

-5.10 气相色谱法

--5.10 色谱法——气相色谱法

-5.11 样品的前处理方法(一)

--样品的前处理方法(一)

-5.12 样品的前处理方法(二)

--样品的前处理方法(二)

-5.13 药品分析方法的验证(一)

--药品分析方法的验证(一)

-5.14 药品分析方法的验证(二)

--药品分析方法的验证(二)

-第五章单元测试

第六章 代表性化学药物的分析

-6.1 苯巴比妥及其制剂的分析

--苯巴比妥及其制剂的分析

-6.2 司可巴比妥钠及其制剂的分析

--司可巴比妥钠及其制剂的分析

-6.3 阿司匹林及其制剂的分析

--阿司匹林及其制剂的分析

-6.4 盐酸普鲁卡因及其制剂的分析

--盐酸普鲁卡因及其制剂的分析

-6.5 磺胺甲噁唑及其制剂的分析

--磺胺甲噁唑及其制剂的分析

-6.6 左氧氟沙星及其制剂的分析

--左氧氟沙星及其制剂的分析

-6.7 异烟肼及其制剂的分析

--异烟肼及其制剂的分析

-6.8 硝苯地平及其制剂的分析

--硝苯地平及其制剂的分析

-6.9 盐酸氯丙嗪及其制剂的分析

--盐酸氯丙嗪及其制剂的分析

-6.10 盐酸麻黄碱及其制剂的分析

--盐酸麻黄碱及其制剂的分析

-6.11 硫酸阿托品及其制剂的分析

--硫酸阿托品及其制剂的分析

-6.12 硫酸奎宁及其制剂的分析

--硫酸奎宁及其制剂的分析

-6.13 地塞米松磷酸钠及其制剂的分析

--地塞米松磷酸钠及其制剂的分析

-6.14 黄体酮及其制剂的分析

--黄体酮及其制剂的分析

-6.15 维生素 B1 及其制剂的分析

--维生素 B1及其制剂的分析

-6.16 维生素 C 及其制剂的分析

--维生素 C 及其制剂的分析

-6.17 青蒿素及其制剂的分析

--青蒿素及其制剂的分析

-6.18 青霉素钠及其制剂的分析

--青霉素钠及其制剂的分析

-6.19 头孢丙烯及其制剂的分析

--头孢丙烯及其制剂的分析

-6.20 硫酸链霉素及其制剂的分析

--硫酸链霉素及其制剂的分析

-6.21 硫酸庆大霉素及其制剂的分析

--硫酸庆大霉素及其制剂的分析

-6.22 盐酸四环素及其制剂的分析

--盐酸四环素及其制剂的分析

-第六章单元测试

第七章 药用辅料分析

-7.1 代表性辅料分析(一)

--药用辅料分析(一)

-7.2 代表性辅料分析(二)

--药用辅料分析(二)

-第七章单元测试

第八章 药物制剂分析

-8.1 制剂分析及其特点

--制剂分析及其特点

-8.2 片剂分析

--片剂分析

-8.3 注射剂分析

--注射剂分析

-8.4 复方制剂分析

--复方制剂分析

-第八章单元测试

第九章 中药分析

-9.1 中药分析及其特点

--中药分析及其特点

-9.2 中药分析中样品处理方法

--中药分析中样品处理方法

-9.3 中药的鉴别(一)

--中药的鉴别(一)

-9.4 中药的鉴别(二)

--中药的鉴别(二)

-9.5 中药指纹图谱与特征图谱

--中药指纹图谱与特征图谱

-9.6 中药的检查(一)

--中药的检查(一)

-9.7 中药的检查(二)

--中药的检查(二)

-9.8 中药的含量测定(一)

--中药的含量测定(一)

-9.9 中药的含量测定(二)

--中药的含量测定(二)

-第九章单元测试

第十章 生化药物与生物制品分析

-10.1 生物药物分析的特点

--生物药物分析的特点

-10.2 生化药物分析

--生化药物分析

-10.3 生物制品分析

--生物制品分析

-第十章单元测试

第十一章 体内药物分析

-11.1 体内药物分析概述

--体内药物分析概述

-11.2 常用体内生物样品的制备与贮存

--常用体内生物样品的制备与贮存

-11.3 体内生物样品分析的前处理(一)

--体内生物样品分析的前处理(一)

-11.4 体内生物样品分析的前处理(二)

--体内生物样品分析的前处理(二)

-11.5 体内分析方法的建立

--体内分析方法的建立

-11.6 体内药物分析方法的建立与验证(一)

--体内药物分析方法的建立与验证(一)

-11.7 体内药物分析方法的建立与验证(二)

--体内药物分析方法的建立与验证(二)

-11.8 体内药物分析方法的建立与验证(三)

--体内药物分析方法的建立与验证(三)

-第十一章单元测试

左氧氟沙星及其制剂的分析笔记与讨论

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